塚本 裕一

電子豊富な０価パラジウム触媒を利用した不飽和結合への分子内求電子剤の攻撃（アンチWacker型酸化的付加）による、環状化合物の新規合成反応を開発する。

抗腫瘍活性を有するカンプトテシン（CPT）やマラリア治療に用いられるキニーネなどのアルカロイド類に含まれるキノリン環は医薬品の重要な骨格の一つであるが、その合成法は従来、多段階反応や過酷な反応条件、乏しい基質一般性などの問題を有している。そこで、これらの問題点を解決するため、イリジウム触媒を利用した芳香族C-H結合活性化によるアニリンからの直接的キノリン環合成法を開発することとした。本手法はコンビナトリアル合成にも応用可能な効率的合成法であり、強力な抗腫瘍活性を有するCPTの活性の増強、毒性の低減、難溶性の改善を目的としたCPT誘導体ライブラリーの固相合成に応用することとした。