ピリミジン生合成経路の律速酵素であるヒトジヒドロオロト酸脱水素酵素(DHODH)は抗がん剤の標的酵素の一つである。また低酸素条件となるがん微小環境においてはフマル酸呼吸がエネルギー代謝を担う事が知られているが、メタボローム解析によりヒトDHODHがフマル酸呼吸に寄与している可能性が示唆された。さらにヒトDHODHの阻害剤を用いた構造活性相関および複合体結晶構造解析に加えて、in vitro、in vivoで抗がん活性の評価も行った。