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Profile Information

Affiliation: Assistant Professor, Institute of Biomaterials and Bioengineering Biomolecular Chemistry Medicinal Chemistry, Tokyo Medical and Dental University

Degree: Doctor (Engineering)(Tokyo Medical and Dental University)
Master (Engineering)(Tokyo Medical and Dental University)
Bachelor (Engineering)(Waseda University)

Researcher number: 30801526
J-GLOBAL ID: 201801012077034826
researchmap Member ID: B000306375

External link: http://www.tmd.ac.jp/i-mde/www/en/biomolecular/index1.html

Research Interests

Research Areas

Research History

Oct, 2017 - Present

Assistant Professor, Institute of Biomaterials and Bioengineering Biomolecular Chemistry Medicinal Chemistry, Tokyo Medical and Dental University
Apr, 2017 - Sep, 2017

Junior Associate Professor, Institute of Biomaterials and Bioengineering Biomolecular Chemistry Medicinal Chemistry, Tokyo Medical and Dental University
Apr, 2017 - Sep, 2017

Research Fellowships for Young Scientists, Research Fellowships for Young Scientists, Japan Society for the Promotion of Science
Apr, 2016 - Mar, 2017

Research Fellowships for Young Scientists, Research Fellowships for Young Scientists, Japan Society for the Promotion of Science
Apr, 2014 - Mar, 2017

Graduate Student, Graduate School of Medical and Dental Sciences Life Science and Technology Life Science and Technology Medicinal Chemistry, Tokyo Medical and Dental University
Apr, 2015 - Mar, 2016

Tokyo Kasei University
Apr, 2014 - Mar, 2016

Research Assistant, Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University
Apr, 2012 - Mar, 2014

Graduate Student, Graduate School of Medical and Dental Sciences Medical and Dental Science and Technology, Tokyo Medical and Dental University

Education

Apr, 2014 - Mar, 2017

Life Science and Technology Track, Graduate School of Medical and Dental Sciences, Tokyo Medical and Dental University
Apr, 2012 - Mar, 2014

Medical and Dental Science and Technology Track, Graduate School of Medical and Dental Sciences, Tokyo Medical and Dental University
Apr, 2008 - Mar, 2012

Department of Applied Chemistry, School of Advance Science and Engineering, Waseda University

Committee Memberships

Awards

Papers

Development of anti-HBV agents targeting HBV capsid proteins.

Takuya Kobayakawa, Masayuki Amano, Miyuki Nakayama, Kohei Tsuji, Takahiro Ishii, Yutaro Miura, Kouki Shinohara, Kenichi Yamamoto, Masao Matsuoka, Hirokazu Tamamura

RSC medicinal chemistry, 14(10) 1973-1980, Oct 18, 2023
Synthesis and evaluation of DAG-lactone derivatives with HIV-1 latency reversing activity.

Takahiro Ishii, Takuya Kobayakawa, Kouki Matsuda, Kohei Tsuji, Nami Ohashi, Shingo Nakahata, Airi Noborio, Kazuhisa Yoshimura, Hiroaki Mitsuya, Kenji Maeda …

European journal of medicinal chemistry, 256 115449-115449, Aug 5, 2023
Identification of SARS-CoV-2 Mpro inhibitors containing P1' 4-fluorobenzothiazole moiety highly active against SARS-CoV-2.

Nobuyo Higashi-Kuwata, Kohei Tsuji, Hironori Hayashi, Haydar Bulut, Maki Kiso, Masaki Imai, Hiromi Ogata-Aoki, Takahiro Ishii, Takuya Kobayakawa, Kenta Nakano …

Nature communications, 14(1) 1076-1076, Feb 25, 2023
4-phenylquinoline-8-amine induces HIV-1 reactivation and apoptosis in latently HIV-1 infected cells

Haruki Kitamura, Sayaka Sukegawa, Kouki Matsuda, Kousuke Tanimoto, Takuya Kobayakawa, Kazuho Takahashi, Hirokazu Tamamura, Kiyoto Tsuchiya, Hiroyuki Gatanaga, Kenji Maeda …

Biochemical and Biophysical Research Communications, 641 139-147, Dec, 2022
Exploratory studies on soluble small molecule CD4 mimics as HIV entry inhibitors.

Kohei Tsuji, Takuya Kobayakawa, Kiju Konno, Ami Masuda, Kohei Takahashi, Nami Ohashi, Kazuhisa Yoshimura, Takeo Kuwata, Shuzo Matsushita, Shigeyoshi Harada …

Bioorganic & medicinal chemistry, 56 116616-116616, Feb 15, 2022
Fluorescence resonance energy transfer-based screening for protein kinase C ligands using 6-methoxynaphthalene-labeled 1,2-diacylglycerol-lactones

Tsuji Kohei, Ishii Takahiro, Kobayakawa Takuya, Ohashi Nami, Nomura Wataru, Tamamura Hirokazu

ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY, 19(38) 8264-8271, Jul, 2021 Peer-reviewed
Development of Methods for Convergent Synthesis of Chloroalkene Dipeptide Isosteres and Its Application.

Kobayakawa T, Azuma C, Watanabe Y, Sawamura S, Taniguchi A, Hayashi Y, Tsuji K, Tamamura H

The Journal of organic chemistry, 86(7) 5091-5101, Apr, 2021 Peer-reviewed
HIV感染症の根治へ向けたDAG-ラクトン誘導体の構造活性相関研究

石井貴大, 小早川拓也, 松田幸樹, 辻耕平, 吉村和久, 満屋裕明, 前田賢次, 玉村啓和

日本薬学会年会要旨集, 141年会 29V03-pm04S, Mar, 2021 Peer-reviewed
Small-Molecule Anti-HIV-1 Agents Based on HIV-1 Capsid Proteins.

Kobayakawa T, Yokoyama M, Tsuji K, Fujino M, Kurakami M, Boku S, Nakayama M, Kaneko M, Ohashi N, Kotani O …

Biomolecules, 11(2) 208-208, Feb, 2021 Peer-reviewed
Chloroalkene dipeptide isosteres as peptidomimetics.

Kobayakawa T, Tamamura H

Methods in enzymology, 656 191-239, 2021 Peer-reviewed
A Therapeutic Strategy to Combat HIV-1 Latently Infected Cells With a Combination of Latency-Reversing Agents Containing DAG-Lactone PKC Activators.

Matsuda K, Kobayakawa T, Kariya R, Tsuchiya K, Ryu S, Tsuji K, Ishii T, Gatanaga H, Yoshimura K, Okada S …

Frontiers in microbiology, 12 636276-636276, 2021 Peer-reviewed
Hybrids of Small-Molecule CD4 Mimics with Polyethylene Glycol Units as HIV Entry Inhibitors.

Kobayakawa T, Tsuji K, Konno K, Himeno A, Masuda A, Yang T, Takahashi K, Ishida Y, Ohashi N, Kuwata T …

Journal of medicinal chemistry, 64(3) 1481-1496, Jan, 2021 Peer-reviewed
Aβ凝集阻害を指向したペプチドミメティックの開発

小早川拓也

上原記念生命科学財団研究報告集, 34 1-4, Dec, 2020 Peer-reviewed
Potent leads based on CA-19L, an anti-HIV active HIV-1 capsid fragment.

Tsuji K, Wang R, Kobayakawa T, Owusu KB, Fujino M, Kaneko M, Yamamoto N, Murakami T, Tamamura H

Bioorganic & medicinal chemistry, 30 115923-115923, Dec, 2020 Peer-reviewed
Bivalent HIV-1 fusion inhibitors based on peptidomimetics

Kobayakawa Takuya, Ebihara Kento, Tsuji Kohei, Kawada Takuma, Fujino Masayuki, Honda Yuzuna, Ohashi Nami, Murakami Tsutomu, Tamamura Hirokazu

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 28(24) 115812-115812, Dec, 2020 Peer-reviewed
カプシド二量体化を標的とした新規抗HIV-1低分子化合物の解析

村上努, 小早川拓也, 倉上真樹, 横山勝, 小谷治, 辻耕平, 佐藤裕徳, 玉村啓和

日本エイズ学会誌, 22(4) 461-461, Nov, 2020 Peer-reviewed
【中分子創薬とDDS】環状ペプチドで標的細胞へターゲティングする

玉村啓和, 小早川拓也, 辻耕平

Drug Delivery System, 35(3) 170-180, Jul, 2020 Peer-reviewed
Exploratory studies on CA-15L, an anti-HIV active HIV-1 capsid fragment

Kohei Tsuji, Kofi Baffour-Awuah Owusu, Takuya Kobayakawa, Rongyi Wang, Masayuki Fujino, Moemi Kaneko, Naoki Yamamoto, Tsutomu Murakami, Hirokazu Tamamura

Bioorganic & Medicinal Chemistry, 28(11) 115488-115488, Jun, 2020 Peer-reviewed
Synthesis of hydrophilic caged DAG-lactones for chemical biology applications.

Takuya Kobayakawa, Hikaru Takano, Takahiro Ishii, Kohei Tsuji, Nami Ohashi, Wataru Nomura, Toshiaki Furuta, Hirokazu Tamamura

Org. Biomol. Chem, 18(22) 4217-4223, May, 2020 Peer-reviewed
HIV持続潜伏感染に関する最先端研究(Treatment of HIV-1-reservoirs using latency-reversing agents(LRAs) toward HIV cure)

Maeda Kenji, Matsuda Kouki, Islam Saiful, Kobayakawa Takuya, Tsuchiya Kiyoto, Hattori Shin-ichiro, Gatanaga Hiroyuki, Oka Shinichi, Yoshimura Kazuhisa, Tamamura Hirokazu …

日本エイズ学会誌, 21(4) 314-314, Nov, 2019 Peer-reviewed

Misc.

環状ペプチドで標的細胞へターゲティングする

玉村啓和, 小早川拓也, 辻耕平

「Drug Delivery System」特集“中分子創薬とDDS”, 35(3) 170-180, Jul, 2020
ペプチドミメティック

小早川拓也, 玉村啓和

有機合成化学協会誌十字路, 77(9) 923-923, Sep, 2019 Peer-reviewed
ペプチドミメティック

小早川拓也, 玉村啓和

有機合成化学協会誌十字路, 77(9) 923-923, Sep, 2019 Peer-reviewed
ペプチドミメティック

小早川拓也, 玉村啓和

有機合成化学協会誌十字路, 77(9) 923-923, Sep, 2019 Peer-reviewed
ペプチドミメティック

小早川拓也, 玉村啓和

有機合成化学協会誌十字路, 77(9) 923-923, Sep, 2019 Peer-reviewed
Development for peptidomimetic chemistry based on chloroalkene structures

Takuya Kobayakawa, Hirokazu Tamamura

Journal of Synthetic Organic Chemistry, Japan, 77(9) 904-911, Sep, 2019 Peer-reviewed
Development for peptidomimetic chemistry utilizing the oxetanyl structure

Takuya Kobayakawa

Journal of Synthetic Organic Chemistry, Japan; Review de Debut, 77(7) 720-721, Jul, 2019 Peer-reviewed

Books and Other Publications

“Chloroalkene Dipeptide Isosteres as Peptidomimetics” In “Methods in Enzymology on Synthetic and Enzymatic Modifications of the Peptide Backbone,” Elsevier Inc., Vol. 656

Takuya Kobayakawa, Hirokazu Tamamura (Role: Joint author)

Apr, 2021
「第II編第6章ペプチドミメティックを活用した中分子型創薬リードの創製」ペプチド創薬の最前線「監修木曽良明」

小早川拓也, 玉村啓和 (Role: Joint author)

株式会社シーエムシー出版東京, May, 2019
「第３章ペプチド医薬に関連した今後の特許戦略と開発動向第５節「ペプチドミメティクス技術の現状と今後の動向」」医薬品モダリティの特許戦略と技術開発動向

小早川拓也, 玉村啓和 (Role: Joint author)

株式会社技術情報協会東京, May, 2019
The Frontier of Peptide Drug Discovery

(Role: Contributor)

May, 2019 (ISBN: 9784781314174)
医薬品モダリティの特許戦略と技術開発動向～核酸医薬・ペプチド・次世代抗体・遺伝子治療・再生医療・細胞治療など～

小早川拓也, 玉村啓和 (Role: Contributor, 第3章ペプチド医薬に関連した今後の特許戦略と開発動向５節ペプチドミメティクス技術の現状と今後の動向)

株式会社技術情報協会, May, 2019 (ISBN: 9784861047497)
Synthesis Technology of Peptides, Nucleic Acids and Sugar Chains for Medium Molecule Drug Discovery

(Role: Joint editor)

CMC Publishing Co.,Ltd., Feb, 2018 (ISBN: 9784781313207)
Mid-size Drugs Based on Peptides and Peptidomimetics

Hirokazu Tamamura, Takuya Kobayakawa, Nami Ohashi (Role: Joint author)

Springer Singapore, Jan, 2018 (ISBN: 9789811076916)
現代化学2017年8月号

小早川拓也

株式会社東京化学同人, Jul, 2017
Peptide Newsletter Japan

小早川拓也 (Role: Joint author)

The Japanese Peptide Society, Apr, 2017
Stereoselective Synthesis of Chloroalkene Dipeptide Isosteres Utilizing Organocopper Reagents

Takuya Kobayakawa, Tetsuo Narumi, Hirokazu Tamamura (Role: Joint author)

The Japanese Peptide Society, Mar, 2016
Development of Efficient Synthetic Methodologies of Chloroalkene Dipeptide Isosteres. in "Peptide Science 2014," ed. by Akira Otaka, The Japanese Peptide Society, Osaka

Takuya Kobayakawa, Tetsuo Narumi, Hirokazu Tamamura (Role: Joint author)

The Japanese Peptide Society, Mar, 2015

Presentations

101

Exploratory studies on the development of anti-HIV-1 peptides based on HIV-1 capsid fragments

Kofi Baffour-Awuah Owusu, Kohei Tsuji, Rongyi Wang, Takuya Kobayakawa, Moemi Kaneko, Tsutomu Murakami, Hirokazu Tamamura

第57回ペプチド討論会, Nov 10, 2020, 日本ペプチド学会
Endogenous protein expression imaging by fluorogenic ZIP tag-probe system

Wataru Nomura, Takumi Kamimura, Takuya Kobayakawa, Hirokazu Tamamura

第57回ペプチド討論会, Nov 10, 2020, 日本ペプチド学会
A convergent synthesis of chloroalkene dipeptide isosteres as peptidomimetics

Chika Azuma, Takuya Kobayakawa, Kohei Tsuji, Hirokazu Tamamura

第57回ペプチド討論会, Nov 9, 2020, 日本ペプチド学会
HIV感染症の根治へ向けたDAG-ラクトン誘導体の創製

石井貴大, 小早川拓也, 松田幸樹, 辻耕平, 吉村和久, 満屋裕明, 前田賢次, 玉村啓和

第64回日本薬学会関東支部大会, Sep 19, 2020, 日本薬学会
低分子型HIV-1カプシド機能阻害剤MKN-1Aの構造活性相関研究

朴清香, 小早川拓也, 倉上真樹, 中山深雪, 横山勝, 村上努, 金子萌美, 小谷治, 佐藤裕徳, 辻耕平, 玉村啓和

日本薬学会第140年会, Mar 27, 2020
HIV-1カプシドの機能阻害剤の創製研究

中山深雪, 小早川拓也, 倉上真樹, 朴清香, 横山勝, 村上努, 金子萌美, 小谷治, 佐藤裕徳, 辻耕平, 玉村啓和

日本薬学会第140年会, Mar 27, 2020
HIV感染症の根治へ向けたプロテインキナーゼC活性化剤の創製

石井貴大, 小早川拓也, 松田幸樹, 吉村和久, 辻耕平, 満屋裕明, 前田賢次, 玉村啓和

日本薬学会第140年会, Mar 27, 2020
ペプチドミメティックを指向したクロロアルケン型ジペプチドイソスターの新規合成法の開発

東知佳, 小早川拓也, 辻耕平, 玉村啓和

日本薬学会第140年会, Mar 26, 2020
カプシドタンパク質をもとにした細胞透過性抗HIV ペプチドの開発研究

王容義, 小早川拓也, 金子萌美, Kofi Owusu, 村上努, 玉村啓和

第37回メディシナルケミストリーシンポジウム, Nov 28, 2019
ペプチドミメティックを指向したクロロアルケン型ジペプチドイソスターの合成研究

東知佳, 小早川拓也, 玉村啓和

第37回メディシナルケミストリーシンポジウム, Nov 27, 2019
HIV-1 カプシドタンパク質の構造を基にした新規抗HIV-1 剤の構造活性相関研究

倉上真樹, 小早川拓也, 横山勝, 村上努, 金子萌美, 小谷治, 佐藤裕徳, 玉村啓和

第37回メディシナルケミストリーシンポジウム, Nov 27, 2019
アミロイドβ凝集阻害活性を有する環状ペプチドへのCADI 導入の効果

渡邉優基, 小早川拓也, 谷口敦彦, 林良雄, 玉村啓和

第37回メディシナルケミストリーシンポジウム, Nov 27, 2019
HIV-1 膜融合を標的とする低分子化合物を基にした二価型膜融合阻害剤の創製

海老原健人, 川田拓馬, 小早川拓也, 村上努, 玉村啓和

第37回メディシナルケミストリーシンポジウム, Nov 27, 2019
二量体化HIV-1膜融合阻害剤の作用機構

村上努, 海老原健人, 小早川拓也, 藤野真之, 児玉栄一, 玉村啓和

第33回日本エイズ学会学術集会・総会, Nov 27, 2019
HIV潜伏感染再活性化を介してリザーバー細胞にアポトーシスを誘導するPKC活性化剤の同定

松田幸樹, 小早川拓也, 土屋亮人, 服部真一朗, 潟永博之, 吉村和久, 岡慎一, 遠藤泰之, 玉村啓和, 満屋裕明, 前田賢次

第67回日本ウイルス学会学術集会, Oct 29, 2019
Elucidation of mechanism of HIV-1 fusion inhibitors developed by dimerization strategy

Tsutomu Murakami, Kento Ebihara, Takuya Kobayakawa, Masayuki Fujino, Eiichi Kodama, Hirokazu Tamamura

The 67th Annual Meeting of the Japanese Society for Virology, Oct 29, 2019
Benzolactam protein kinase C activators promote apoptosis of HIV-infected human cells via HIV latency reversal

Kouki Matsuda, Takuya Kobayakawa, Kiyoto Tsuchiya, Shin-ichiro Hattori, Hiroyuki Gatanaga, Kazuhisa Yoshimura, Shinichi Oka, Yasuyuki Endo, Hirokazu Tamamura, Hiroaki Mitsuya, Kenji Maeda

The 67th Annual Meeting of the Japanese Society for Virology, Oct 29, 2019
Development of cell-permeable anti-HIV peptides based on capsid proteins

Rongyi Wang, Takuya Kobayakawa, Moemi Kaneko, Kofi Owusu, Tsutomu Murakami, Hirokazu Tamamura

The 56th Japanese Peptide Symposium, Oct 25, 2019
Development of a nanoBRET-based sensitive screening method to search for chemokine receptor CXCR4 ligands

Maxwell M. Sakyiamah, Wataru Nomura, Takuya Kobayakawa, Hirokazu Tamamura

The 56th Japanese Peptide Symposium, Oct 25, 2019
Fluorogenic ZIP tag-probe system for fluorescent imaging of endogenous protein expression

Wataru Nomura, Takumi Kamimura, Takuya Kobayakawa, Hirokazu Tamamura

The 56th Japanese Peptide Symposium, Oct 25, 2019

Teaching Experience

Professional Memberships

Research Projects

中分子ペプチドミメティクの集積的合成法の開発と応用

国立大学法人東京医科歯科大学生体材料工学研究所, Oct, 2017 - Present

小早川拓也
環状ペプチド誘導体を用いた標的選択的な中分子医薬品の創製研究

基盤研究(B), 文部科学省/日本学術振興会, 2020 - 2022

玉村啓和, 小早川拓也, 辻耕平, 玉村啓和
ペプチドミメティクスを基盤とした創薬テンプレートの実践的合成法の開発と創薬応用

特別研究員奨励費 (PD), 独立行政法人日本学術振興会, Apr, 2017 - Sep, 2017

小早川拓也
ペプチド高次構造に着目した低・中分子ミメティックの創製と応用

特別研究員奨励費 (PD), 独立行政法人日本学術振興会, Apr, 2017 - Sep, 2017

小早川拓也
ペプチドミメティクスを基盤とした創薬テンプレートの実践的合成法の開発と創薬応用

特別研究員奨励費 (DC2), 独立行政法人日本学術振興会, Apr, 2016 - Mar, 2017

小早川拓也
ペプチドミメティクスを基盤とした創薬テンプレートの実践的合成法の開発と創薬応用

特別研究員奨励費, 文部科学省/日本学術振興会, 2016 - 2017

小早川拓也, 小早川拓也
クロロアルケン骨格を基盤としたペプチドミメティックの創製

リサーチアシスタント, 国立大学法人東京医科歯科大学生体材料工学研究所, Apr, 2015 - Mar, 2016

小早川拓也
ペプチドリード創薬を指向したクロロアルケン骨格構築法の開発

リサーチアシスタント, 国立大学法人東京医科歯科大学生体材料工学研究所, Apr, 2014 - Mar, 2015

小早川拓也
クロロアルケン型ペプチドミメティックを活用したAβの凝集機構の解明と創薬展開

若手研究, 文部科学省/日本学術振興会

小早川拓也, 小早川拓也

Social Activities

日本ペプチド学会市民フォーラム 2019

Planner, Logistic support

東京, Oct 26, 2019
2019年度東京医科歯科大学オープンキャンパス

Planner, Logistic support

Aug 1, 2019 - Aug 2, 2019
2019年度東京医科歯科大学オープンキャンパスサイエンスカフェ（最新医歯学研究）

Host

Aug 2, 2019
2019年第2回大学院受験者（平成31年度修士課程博士課程）のための生体材料工学研究所（IBB）オープンキャンパス

Planner, Logistic support

May 13, 2019
2019年第1回大学院受験者（平成31年度修士課程博士課程）のための生体材料工学研究所（IBB）オープンキャンパス

Official expert, Planner, Logistic support

Apr 2, 2019
2018年度東京医科歯科大学オープンキャンパスサイエンスカフェ（最新医歯学研究）

Guest, Lecturer, Official expert, Logistic support

Jul 27, 2018 - Jul 28, 2018
2018年度東京医科歯科大学オープンキャンパス

Logistic support

Jul 27, 2018 - Jul 28, 2018
2018年度東京医科歯科大学大学院説明会「生体材料工学研究所のイベント」

Edit, Official expert, Planner, Logistic support

Jun 5, 2018
2018年第2回大学院受験者（平成31年度修士課程博士課程）のための生体材料工学研究所（IBB）オープンキャンパス

Edit, Official expert, Planner, Logistic support

May 17, 2018
2018年第1回大学院受験者（平成31年度修士課程博士課程）のための生体材料工学研究所（IBB）オープンキャンパス

Edit, Official expert, Planner, Logistic support

Apr 3, 2018
Frontier Research on Medicinal Chemistry of Mid-sized Molecules

Planner, Logistic support

Kanazawa, Japan, Mar 28, 2018

Other

HIV has been had

Apr, 2021 - Apr, 2021
「クロロアルケン型ジペプチドイソスターの収束的合成法の開発とその応用」― ペプチド創薬への期待 ―

Mar, 2021 - Mar, 2021

The Journal of Organic Chemistry
「HIV-1カプシドタンパク質を標的とした低分子抗HIV活性化合物」― 薬剤耐性ウイルスに対する新規治療薬開発としての期待 ―

Feb, 2021 - Feb, 2021

Biomolecules
「HIV侵入阻害剤としての小分子CD4ミミックとポリエチレングリコールユニットのハイブリッド化合物」― 根治を目指した抗体との併用療法の期待 ―

Jan, 2021 - Jan, 2021

Journal of Medicinal Chemistry