消化管コレステロールトランスポーターの研究から見出された脂溶性ビタミンの消化管吸収メカニズムと、これらの脂溶性物質の吸収阻害と薬物療法の関連性について、最近の研究成果を基に紹介した。ステロールトランスポーターとして知られていたNPC1L1は、ビタミンEやビタミンKなどの脂溶性ビタミンの輸送も担っていることが明らかとなった。また、これまでステロール選択的に消化管吸収を阻害すると考えられてきたNPC1L1阻害薬エゼチミブは、これらの脂溶性ビタミンの消化管吸収も阻害することが明らかとなった。