平山重人 (HIRAYAMA SHIGETO) - マイポータル

基本情報

所属: 北里大学薬学部薬学科生命薬化学研究室助教

J-GLOBAL ID: 201801011681386661
researchmap会員ID: B000311227

研究分野

ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学 /

論文

SYK-623, a δ Opioid Receptor Inverse Agonist, Mitigates Chronic Stress-Induced Behavioral Abnormalities and Disrupted Neurogenesis

Takashi Iwai, Rei Mishima, Shigeto Hirayama, Honoka Nakajima, Misa Oyama, Shun Watanabe, Hideaki Fujii, Mitsuo Tanabe

Journal of Clinical Medicine 13(2) 608-608 2024年1月21日
Discovery of 7-Azanorbornane-Based Dual Agonists for the Delta and Kappa Opioid Receptors through an In Situ Screening Protocol

Fumika Karaki, Taro Takamori, Koumei Kawakami, Sae Sakurai, Kyoko Hidaka, Kei Ishii, Tomoya Oki, Noriko Sato, Nao Atsumi, Karin Ashizawa …

Molecules 28(19) 6925-6925 2023年10月3日
Visible-light-Induced synthesis of imidazolidines through formal [3 + 2] cycloaddition of aromatic imines with N,N,N',N'-tetramethyldiaminomethane

Kennosuke Itoh, Nanase Ishii, Atsushi Takashino, Aya Hara, Satoshi Kon, Takaaki Mizuguchi, Fumika Karaki, Shigeto Hirayama, Yoshio Shibagaki, Kenichiro Nagai …

Journal of Photochemistry and Photobiology A: Chemistry 434 114239-114239 2023年1月査読有り
Evaluation of the Intracellular Signaling Activities of κ-Opioid Receptor Agonists, Nalfurafine Analogs; Focusing on the Selectivity of G-Protein- and β-Arrestin-Mediated Pathways

Masahiro Yamaguchi, Kanako Miyano, Shigeto Hirayama, Yusuke Karasawa, Kaori Ohshima, Eiko Uezono, Akane Komatsu, Miki Nonaka, Hideaki Fujii, Keisuke Yamaguchi …

Molecules 27(20) 7065-7065 2022年10月19日査読有り
Visible-Light-Induced Formal [3+2] Cycloaddition of α, β-Unsaturated Imides or Amide with N,N,N',N'-Tetramethyldiaminomethane for the Synthesis of 4-Alkyl- and 4-Aryl-1-methyl-2-pyrrolidinones

Kennosuke Itoh, Hideaki Fujii, Sho Ito, Shun-ichi Nagao, Ken Tokunaga, Takaaki Mizuguchi, Fumika Karaki, Shigeto Hirayama, Yoshio Shibagaki, Masashi Hashimoto

HETEROCYCLES 104(12) 2022年査読有り
Morphinan derivatives with an oxabicyclo[3.2.1]octane structure as dual agonists toward δ and κ opioid receptors

Yuka Uenohara, Saori Tsumura, Shigeto Hirayama, Eika Higashi, Yurie Watanabe, Hiroaki Gouda, Hiroshi Nagase, Hideaki Fujii

Bioorganic & Medicinal Chemistry 53 116552-116552 2022年1月査読有り
Oxytocin Is a Positive Allosteric Modulator of κ-Opioid Receptors but Not δ-Opioid Receptors in the G Protein Signaling Pathway

Kanako Miyano, Yuki Yoshida, Shigeto Hirayama, Hideki Takahashi, Haruka Ono, Yoshiyuki Meguro, Sei Manabe, Akane Komatsu, Miki Nonaka, Takaaki Mizuguchi …

Cells 10(10) 2651-2651 2021年10月4日査読有り
Identification of a Putative β-Arrestin Superagonist of the Growth Hormone Secretagogue Receptor (GHSR).

Fumika Karaki, Tomoya Oki, Yuma Sakao, Noriko Sato, Shigeto Hirayama, Kanako Miyano, Yasuhito Uezono, Hideaki Fujii

ChemMedChem 16(22) 3463-3476 2021年7月18日査読有り
Visible‐Light‐Induced Synthesis of 1,2,3,4‐Tetrahydroquinolines through Formal [4+2] Cycloaddition of Acyclic α,β‐Unsaturated Amides and Imides with N , N ‐Dialkylanilines

Kennosuke Itoh, Shun‐ichi Nagao, Ken Tokunaga, Shigeto Hirayama, Fumika Karaki, Takaaki Mizuguchi, Kenichiro Nagai, Noriko Sato, Mitsuaki Suzuki, Masashi Hashimoto …

Chemistry – A European Journal 27(16) 5171-5179 2021年3月17日査読有り
Effects of N-Substituents on the Functional Activities of Naltrindole Derivatives for the δ Opioid Receptor: Synthesis and Evaluation of Sulfonamide Derivatives

Chiharu Iwamatsu, Daichi Hayakawa, Tomomi Kono, Ayaka Honjo, Saki Ishizaki, Shigeto Hirayama, Hiroaki Gouda, Hideaki Fujii

Molecules 25(17) 3792-3792 2020年8月20日査読有り招待有り
Enhancement of the rewarding effects of 3,4-methylenedioxymethamphetamine in orexin knockout mice.

Tomohisa Mori, Naoki Uzawa, Daiki Masukawa, Shigeto Hirayama, Yoshiyuki Iwase, Mayuna Hokazono, Yuya Udagawa, Tsutomu Suzuki

Behavioural brain research 396 112802-112802 2020年7月9日査読有り
Discovery of δ opioid receptor full agonists lacking a basic nitrogen atom and their antidepressant-like effects

Hideaki Fujii, Yota Uchida, Marie Shibasaki, Moeno Nishida, Toshinori Yoshioka, Riho Kobayashi, Ayaka Honjo, Kennosuke Itoh, Daisuke Yamada, Shigeto Hirayama …

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 30(12) 127176-127176 2020年6月査読有り
Synthesis of 1,2,5‐Oxadiazinane Derivatives by Photochemical Cycloaddition of Nitrones with Diaminomethanes

Kennosuke Itoh, Atsushi Takashino, Atsushi Ohtsuka, Mizuki Kobe, Shunsuke Sawamura, Ryo Kato, Shigeto Hirayama, Fumika Karaki, Takaaki Mizuguchi, Noriko Sato …

ChemPhotoChem 2020年2月査読有り
A New Lead Identification Strategy: Screening an sp3 -rich and Lead-like Compound Library Composed of 7-Azanorbornane Derivatives.

Fumika Karaki, Sho Umemoto, Karin Ashizawa, Tomoya Oki, Noriko Sato, Takumi Ogino, Naoto Ishibashi, Ryoto Someya, Kanako Miyano, Shigeto Hirayama …

ChemMedChem 14(21) 1840-1848 2019年11月6日査読有り
Development of Novel δ Opioid Receptor Inverse Agonists without a Basic Nitrogen Atom and Their Antitussive Effects in Mice

Eika Higashi, Shigeto Hirayama, Jun Nikaido, Marie Shibasaki, Tomomi Kono, Ayaka Honjo, Hiroko Ikeda, Junzo Kamei, Hideaki Fujii

ACS Chemical Neuroscience 10(9) 3939-3945 2019年9月18日査読有り
Discovery of δ Opioid Receptor Full Inverse Agonists and Their Effects on Restraint Stress-Induced Cognitive Impairment in Mice

Hirayama S, Iwai T, Higashi E, Nakamura M, Iwamatsu C, Itoh K, Nemoto T, Tanabe M, Fujii H

ACS Chem Neurosci 10 2337-2242 2019年3月26日査読有り
THE PRACTICAL SYNTHESIS OF DISSYMMETRICAL 1,3,5-TRIOXAZATRIQUINANE DERIVATIVESCOMPRISED OF THREE DISTINCT CARBONYL COMPOUNDS

Hirayama S, Obayashi K, Wada N, Ohyama K, Fuku S, Koyano K, Karaki F, Itoh K, Nagase H, Fujii H

Heterocycles 99 1003-1019 2018年11月22日査読有り
Neuropeptide oxytocin enhances μ opioid receptor signaling as a positive allosteric modulator

Meguro Y, Miyano K, Hirayama S, Yoshida Y, Ishibashi N, Ogino T, Fujii Y, Manabe S, Eto M, Nonaka M …

J. Pharmacol. Sci. 137(1) 67-75 2018年5月査読有り
SYNTHESIS OF NOVEL 1,3-DIOXA-5-THIAZATRIQUINANE AND 1-OXA-3,5-DITHIAZATRIQUINANE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACOLOGIES

Ohshita R, Kutsumura N, Nagumo Y, Yamamoto N, Saitoh T, Hirayama S, Fujii H, Nagase H

Heterocycles 97(2) 687-695 2018年4月2日査読有り
C-Homomorphinan Derivatives as Lead Compounds to Obtain Safer and More Clinically Useful Analgesics

Kyoko Ishikawa, Fumika Karaki, Kaoru Tayama, Eika Higashi, Shigeto Hirayama, Kennosuke Itoh, Hideaki Fujii

CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN 65(10) 920-929 2017年10月査読有り

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MISC

δオピオイド受容体とκオピオイド受容体作動活性を示すオキサビシクロ[3.2.1]オクタン構造を有するモルヒナン誘導体の合成

平山重人, 上之原由佳, 津村沙織, 東永華, 渡邉友里江, 合田浩明, 長瀬博, 藤井秀明

日本薬学会年会要旨集(Web) 142nd 2022年
Delta Opioid Receptor Inverse Agonists and Their in vivo Pharmacological Effects

Shigeto Hirayama, Hideaki Fujii

Current Topics in Medicinal Chemistry 20 2020年4月2日
オキシトシンはμおよびκオピオイド受容体に対しpositive allosteric modulator(PAM)として作用する

吉田有輝, 吉田有輝, 高橋英希, 高橋英希, 小野晴香, 小野晴香, 目黒由行, 目黒由行, 宮野加奈子, 野中美希 …

日本薬理学雑誌 155(Supplement) 2020年
κ受容体アゴニスト,ナルフラフィン新規誘導体のκ受容体活性評価~副作用の小ない新規鎮痛薬の開発を目指して~

山口政広, 山口政広, 山口政広, 宮野加奈子, 根本徹, 原田幸昌, 今出慧海, 野村俊宗, 唐澤佑輔, 唐澤佑輔 …

Pain Research 35(4) 2020年
μ-δオピオイド受容体ヘテロダイマー選択的作用薬創出を志向したCYM51010誘導体合成

渡邊彩花, 高橋直樹, 染谷僚人, 染谷僚人, 松嶋あおば, 石橋尚人, 石橋尚人, 平山重人, 宮野加奈子, 伊藤謙乃介 …

日本薬学会年会要旨集(CD-ROM) 139th 2019年
7-アザノルボルナン骨格を有するグレリン受容体作動薬の構造活性相関研究

大木智也, 唐木文霞, 梅本翔, 平山重人, 宮野加奈子, 上園保仁, 藤井秀明

日本薬学会年会要旨集(CD-ROM) 139th 2019年
モルヒネ様化合物の構造を基に設計された新規化合物の各オピオイド受容体に対する効果解析

加賀谷龍, 加賀谷龍, 染谷僚人, 染谷僚人, 芦沢夏鈴, 芦沢夏鈴, 平山重人, 宮野加奈子, 藤井秀明, 上園保仁

次世代を担う創薬・医療薬理シンポジウムプログラム・要旨集 2019 2019年
Oxytocinはオピオイドμおよびκ受容体に対してpositive allosteric modulator(PAM)として作用し鎮痛効果を発揮する-Oxytocinの新規鎮痛補助薬としての可能性について-

小野晴香, 小野晴香, 高橋英希, 高橋英希, 吉田有輝, 吉田有輝, 目黒由行, 目黒由行, 水口貴章, 平山重人 …

次世代を担う創薬・医療薬理シンポジウムプログラム・要旨集 2019 2019年
7-アザノルボルナン骨格を有するグレリン受容体作動薬の構造活性相関研究

大木智也, 唐木文霞, 梅本翔, 平山重人, 宮野加奈子, 上園保仁, 藤井秀明

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 37th 2019年
μ-δオピオイド受容体ヘテロダイマー選択的作動薬創出を志向したCYM51010誘導体合成

渡邊彩花, 高橋直樹, 染谷僚人, 染谷僚人, 加賀谷龍, 加賀谷龍, 松嶋あおば, 田口あい, 田口あい, 大島佳織 …

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 37th 2019年
がん性疼痛のオピオイド鎮痛増強薬としてのOxytocinの有用性に関する研究

高橋英希, 高橋英希, 高橋英希, 吉田有輝, 吉田有輝, 水口貴章, 平山重人, 宮野加奈子, 樋上賀一, 藤井秀明 …

日本緩和医療薬学会年会プログラム・要旨集 13th 2019年
立体的かつ構造改変が容易な新規合成法の確立およびオピオイド受容体に対する効果の解析-新規医療用麻薬の開発を目指して-

田口あい, 田口あい, 高森太郎, 田崎若葉, 田崎若葉, 大島佳織, 大島佳織, 唐木文霞, 宮野加奈子, 平山重人 …

日本緩和医療薬学会年会プログラム・要旨集 13th 2019年
μ-δオピオイド受容体ヘテロダイマー選択的作動薬創出を志向したCYM51010誘導体合成

渡邊彩花, 高橋直樹, 染谷僚人, 染谷僚人, 加賀谷龍, 加賀谷龍, 松嶋あおば, 石橋尚人, 石橋尚人, 平山重人 …

日本薬学会関東支部大会講演要旨集 63rd 2019年
7-アザノルボルナン骨格を有するグレリン受容体作動薬の構造活性相関研究

大木智也, 唐木文霞, 梅本翔, 平山重人, 宮野加奈子, 上園保仁, 藤井秀明

日本薬学会関東支部大会講演要旨集 63rd 2019年
立体的構造を有する創薬候補化合物ライブラリーを用いたオピオイド受容体およびTRP channelファミリーに対する活性評価-新規鎮痛薬開発の基盤構築を目指して-

田崎若葉, 田崎若葉, 高森太郎, 田口あい, 田口あい, 唐木文霞, 宮野加奈子, 羽田紀康, 平山重人, 藤井秀明 …

日本薬理学雑誌 154(Supplement) 2019年
7-アザノルボルナンの修飾による立体的な創薬候補化合物ライブラリーを構築する手法の開発

梅本翔, 唐木文霞, 芦沢夏鈴, 芦沢夏鈴, 荻野拓海, 荻野拓海, 石橋尚人, 石橋尚人, 染谷僚人, 染谷僚人 …

日本薬学会年会要旨集(CD-ROM) 138th 2018年
モルヒネの3次元構造をもとに設計された新規化合物の各オピオイド受容体に対するアゴニスト活性の解析-CellKeyシステムによる細胞アッセイを用いて-

染谷僚人, 染谷僚人, 芦沢夏鈴, 芦沢夏鈴, 江藤萌子, 平山重人, 伊藤謙之介, 宇津美秋, 野中美希, 宮野加奈子 …

日本薬理学雑誌 152(Supplement) 2018年
立体的かつ構造改変が容易な創薬候補化合物群の探索-CellKeyアッセイシステムを用いて-

芦沢夏鈴, 芦沢夏鈴, 梅本翔, 染谷僚人, 染谷僚人, 唐木文霞, 唐木文霞, 江藤萌子, 野中美希, 宇津美秋 …

日本薬理学雑誌 152(Supplement) 2018年
オピオイド受容体スプライスバリアント

藤井秀明, 平山重人

ペインクリニック 38 S196-S202 2017年4月15日
モルヒナン骨格を有するオレキシン1受容体(OX₁R)特異的拮抗薬の設計・合成とOX₁R結合の活性立体配座

山本直司, 大類彩, 岡田卓大, 谷田誠浩, 斉藤毅, 沓村憲樹, 南雲康行, 入鹿山容子, 小川靖裕, 石川有紀子 …

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 35th 2017年

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書籍等出版物

PHARMACOLOGY Edited by Luca Gallelli

Fujii, H, Hirayama, S, Nagase, H (担当:共著)

INTECH 2012年3月

講演・口頭発表等

189

可視光により誘起される芳香族イミンと N,N N',N'-テトラメチルジアミノメタンの形式的 [3+2] 付加環化反応によるイミダゾリジン合成

伊藤謙之介, 石井七彩, 高篠諄史, 原彩, 今聡, 水口貴章, 唐木文霞, 平山重人, 長井賢一郎, 佐藤倫子, 徳永健, 鈴木光明, 橋本雅司, 藤井秀明

第50回複素環討論会 2021年10月9日
δオピオイド受容体インバースアゴニストを志向したN-置換基の検討

岩松千晴, 河野友美, 柴崎麻莉恵, 東永華, 平山重人, 藤井秀明

第48回複素環化学討論会 2018年9月4日
7-アザノルボルナンの修飾による立体的な創薬候補化合物ライブラリーを構築する手法の開発

梅本翔, 唐木文霞, 芦沢夏鈴, 荻野拓海, 石橋尚人, 染谷僚人, 宮野加奈子, 平山重人, 上園保仁, 藤井秀明

日本薬学会第138年会 2018年3月27日日本薬学会
異なる置換基を有する1,3,5-トリオキサアザトリキナン誘導体の効率的な合成法の検討

平山重人, 大林康司, 大山皓介, 福しず穂, 唐木文霞, 伊藤謙之介, 長瀬博, 藤井秀明

日本薬学会第138年会 2018年3月27日日本薬学会
可視光応答型レドックス触媒による炭素ラジカル種の共役付加-環化反応

長尾駿一伊, 藤謙之介, 水口貴章, 唐木文霞, 平山重人, 橋本雅司, 藤井秀明

日本薬学会第138年会 2018年3月26日日本薬学会
ニトロンとジアミノメタンの光誘起形式的 [3+3] 付加環化反応

高篠諄史, 伊藤謙之介, 大塚敦史, 澤村俊祐, 加藤諒, 水口貴章, 唐木文霞, 平山重人, 菅博幸, 石田斉, 藤井秀明

日本薬学会第138年会 2018年3月26日日本薬学会
δオピオイド受容体インバースアゴニストを志向したN-置換基の検討

岩松千晴, 河野友美, 柴崎麻莉恵, 東永華, 平山重人, 藤井秀明

日本薬学会第138年会 2018年3月26日日本薬学会
α-ブロモケトンを用いた三置換オキサゾール合成法における基質一般性の検討と反応機構の考察

内田遥太, 柏木亜佑, 松下彩夏, 石川響子, 澤田英樹, 沢田芳楠子, 戸松美有季, 水口貴章, 唐木文霞, 平山重人, 伊藤謙之介, 藤井秀明

日本薬学会第138年会 2018年3月26日日本薬学会
立体的かつ構造改変が容易な創薬候補化合物群の探索 −CellKeyTMアッセイシステムを用いて−

芦沢夏鈴, 梅本翔, 染谷僚人, 唐木文霞, 江藤萌子, 野中美希, 宇津美秋, 宮野加奈子, 平山重人, 藤井秀明, 上園保仁

第138回日本薬理学会関東部会 2018年3月10日日本薬理学会関東支部
モルヒネの3次元構造をもとに設計された新規化合物の各オピオイド受容体に対するアゴニスト活性の解析－CellKeyTMシステムによる細胞アッセイを用いて－

染谷僚人, 芦沢夏鈴, 江藤萌子, 平山重人, 伊藤謙之介, 宇津美秋, 野中美希, 宮野加奈子, 藤井秀明, 上園保仁

第138回日本薬理学会関東部会 2018年3月10日日本薬理学会関東支部
モルヒネ非感受性μオピオイド受容体スプライスバリアント選択的作動薬を志向したモルヒナン誘導体の合成

本城綾香, 御代田彩乃, 平山重人, 唐木文霞, 伊藤謙之介, 溝口宏一, 藤井秀明

第10回北里化学シンポジウム 2017年12月16日北里大学
δオピオイド受容体インバースアゴニストを志向したN-置換基の検討

岩松千晴, 河野友美, 柴崎麻莉恵, 東永華, 平山重人, 藤井秀明

第10回北里化学シンポジウム 2017年12月16日北里大学
モルヒネ非感受性オピオイドμ受容体選択的作動薬を志向したモルヒナン誘導体の合成

本城綾香, 御代田彩乃, 平山重人, 唐木文霞, 伊藤謙之介, 藤井秀明

74回有機合成化学協会関東支部シンポジウム 2017年11月19日有機合成化学協会関東支部
モルヒネ非感受性オピオイドμ受容体スプライスバリアント選択的作動薬を志向したモルヒナン誘導体の合成

本城綾香, 平山重人, 唐木文霞, 伊藤謙之介, 藤井秀明

第47回複素環化学討論会 2017年10月27日第47回複素環化学討論会実行委員会
モルヒナン骨格を有するオレキシンⅠ受容体 (OX1R) 特異的拮抗薬の設計･合成とOX1R結合の活性立体配座

山本直司, 大類彩, 岡田卓大, 谷田誠浩, 斎藤毅, 沓村憲樹, 南雲康行, 入鹿山容子, 小川靖裕, 石川有紀子, 平山重人, 渡辺友里恵, 早川大地, 黒田大祐, 合田浩明, 柳沢正史, 長瀬博

第35回メディシナルケミストリーシンポジウム 2017年10月26日日本薬学会医薬化学部会
ニトロンとジアミノメタンの光誘起形式的[3+3]付加環化反応

伊藤謙之介, 高篠諄史, 澤村俊祐, 大塚敦史, 加藤諒, 平山重人, 唐木文霞, 水口貴章, 菅博幸, 石田斉, 藤井秀明

第47回複素環化学討論会 2017年10月26日第47回複素環化学討論会実行委員会
Design and synthesis of orexin 1 receptor selective antagonists.

Ohrui S, Yamamoto N, Yata M, Okada T, Saitoh T, Kutsumura N, Nagumo Y, Irukayama-Tomobe Y, Ishikawa Y, Ogawa Y, Hirayama S, Yanagisawa M, Nagase H

TSUKUBA GLOBAL SCIENCE WEEK 2017 2017年9月26日 University of Tsukuba
δオピオイド受容体作動薬KNT-127は島皮質の神経活動を抑制する

岩井孝志, 高橋円佳, 平山重人, 根本徹, 尾山実砂, 渡辺俊, 藤井秀明, 田辺光男

第47回日本神経精神薬理学会 2017年9月18日日本神経精神薬理学会
モルヒネ非感受性オピオイドμ受容体スプライスバリアント選択的作動薬を志向したモルヒナン誘導体の合成

本城綾香, 平山重人, 唐木文霞, 伊藤謙之介, 藤井秀明

第61回日本薬学会関東支部大会 2017年9月16日日本薬学会関東支部
全身投与可能なオピオイドδ受容体作動薬、KNT-127の設計・合成

長瀬博, 平山重人, 藤井秀明

第37回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム 2017年9月8日鎮痛薬・オピオイドペプチド研究会

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共同研究・競争的資金等の研究課題

耐性を生じない鎮痛薬を志向した新規μ-δヘテロダイマー受容体選択的作動薬の創出

日本学術振興会科学研究費助成事業若手研究 2019年4月 - 2022年3月

平山重人
鎮痛耐性能の低いμ-δヘテロダイマー受容体選択的な作動活性を示す新規鎮痛薬の創出

日本学術振興会科学研究費助成事業若手研究(B) 2016年4月 - 2019年3月

平山重人
モルヒネ非感受性オピオイドμ受容体スプライスバリアント選択的な作動薬の創製研究

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 2014年4月 - 2017年3月

藤井秀明, 平山重人, 櫻田忍, 溝口広一
オピオイドκ受容体サブタイプと受容体ダイマーの関連の解明

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 2011年 - 2013年

藤井秀明, 長瀬博, 上園保仁, 平山重人

平山重人

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書籍等出版物

講演・口頭発表等

共同研究・競争的資金等の研究課題

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