手納直規 (Naoki Teno) - マイポータル

基本情報

所属: 広島国際大学健康科学部　医療栄養学科教授

研究者番号: 00535586
ORCID iD: https://orcid.org/0000-0002-3940-5473
J-GLOBAL ID: 202101008569263381
researchmap会員ID: R000018363

研究キーワード

酵素阻害剤、核内受容体作動薬、核内受容体拮抗薬、構造活性相関

研究分野

ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学 /

経歴

2020年4月 - 現在

広島国際大学, 健康科学部医療栄養学科, 教授
2014年4月 - 現在

広島国際大学, 大学院薬学研究科, 教授
2014年4月 - 2020年3月

広島国際大学, 医療栄養学部医療栄養学科, 教授
2008年10月 - 2014年3月

広島国際大学, 薬学部, 教授
2001年1月 - 2008年9月

ノバルティスファーマ株式会社, つくば研究所創薬化学部, 主席研究員
1992年4月 - 2000年12月

日本チバガイギー株式会社, 国際科学研究所, 研究員
1991年4月 - 1992年3月

和光純薬工業株式会社, 大阪研究所, 研究員
1988年4月 - 1991年3月

和光純薬工業株式会社, 東京研究所, 研究員

学歴

1985年4月 - 1988年3月

神戸学院大学, 食品薬品総合科学研究科博士課程
1983年4月 - 1985年3月

神戸学院大学, 薬学研究科修士課程
1979年4月 - 1983年3月

神戸学院大学, 薬学部, 生物薬学科

受賞

2004年11月

第12回日本薬学会医薬化学部会ポスター賞, 経口カテプシンK阻害剤の開発 -Substrate Libraryを基にしたアプローチ-, 日本薬学会医薬化学部会

ノバルティスファーマ株式会社研究本部創薬化学グループ手納直規, 米谷元彦, Claudia Betschart, 鳥山和宏, 丹羽学, 榊潤一, Eva Altmann, Thomas Buhl, Rainer Gamse, Juerg Andreas Gasser, Rene Lattmann, Martin Missbach

論文

FLG249 Exhibits FXR Antagonist Activity by Inducing Dissociation of Both Corepressors and Coactivators from FXR

Yusuke Iguchi, Yukiko Yamashita, Keigo Gohda, Ko Fujimori, Yukihiro Sera, Tsuneo Imanaka, Masafumi Yamaguchi, Mizuho Une, Naoki Teno

Biological and Pharmaceutical Bulletin 48(7) 1016-1021 2025年7月15日
FXR Activation Accelerates Early Phase of Osteoblast Differentiation Through COX-2-PGE2-EP4 Axis in BMP-2-Induced Mouse Mesenchymal Stem Cells

Ko Fujimori, Yusuke Iguchi, Yukiko Yamashita, Keigo Gohda, Naoki Teno

Molecules 30(1) 58-58 2024年12月27日
FXR Antagonist FLG249 Lowers Hepatic Triacylglycerol and Serum Cholesterol Level in High-Fat Diet-Induced Obese Mice

Yusuke Iguchi, Yukiko Yamashita, Keigo Gohda, Keisuke Oda, Ko Fujimori, Yukihiro Sera, Tsuneo Imanaka, Masafumi Yamaguchi, Mizuho Une, Naoki Teno

Biological and Pharmaceutical Bulletin 47(8) 1429-1436 2024年8月13日
Discovery of FXR/PPARγ dual partial agonist

Yukiko Yamashita, Keigo Gohda, Yusuke Iguchi, Ko Fujimori, Keisuke Oda, Arisa Masuda, Mizuho Une, Naoki Teno

Bioorganic Medicinal Chemistry 85 117238-117238 2023年5月
Design and identification of a new farnesoid X receptor (FXR) partial agonist by computational structure–activity relationship analysis: Ligand-induced H8 helix fluctuation in the ligand-binding domain of FXR may lead to partial agonism

Keigo Gohda, Yusuke Iguchi, Arisa Masuda, Ko Fujimori, Yukiko Yamashita, Naoki Teno

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 41 128026-128026 2021年6月査読有り最終著者
Discovery of Orally Active and Nonsteroidal Farnesoid X Receptor (FXR) Antagonist with Propensity for Accumulation and Responsiveness in Ileum

Naoki Teno, Yusuke Iguchi, Keisuke Oda, Yukiko Yamashita, Arisa Masuda, Ko Fujimori, Mizuho Une, Keigo Gohda

ACS Medicinal Chemistry Letters 12(3) 420-425 2021年3月11日査読有り筆頭著者責任著者
N1-Substituted benzimidazole scaffold for farnesoid X receptor (FXR) agonists accompanying prominent selectivity against vitamin D receptor (VDR)

Arisa Masuda, Keigo Gohda, Yusuke Iguchi, Ko Fujimori, Yukiko Yamashita, Keisuke Oda, Mizuho Une, Naoki Teno

Bioorganic & Medicinal Chemistry 28(14) 115512-115512 2020年7月査読有り最終著者責任著者
Synthesis of Novel Farnesoid X Receptor Agonists and Validation of Their Efficacy in Activating Differentiation of Mouse Bone Marrow-Derived Mesenchymal Stem Cells into Osteoblasts

Ko Fujimori, Yusuke Iguchi, Yukiko Yamashita, Keigo Gohda, Naoki Teno

Molecules 24(22) 4155-4155 2019年11月16日査読有り最終著者
Identification of potent farnesoid X receptor (FXR) antagonist showing favorable PK profile and distribution toward target tissues: Comprehensive understanding of structure-activity relationship of FXR antagonists

Naoki Teno, Yukiko Yamashita, Arisa Masuda, Yusuke Iguchi, Keisuke Oda, Ko Fujimori, Takie Hiramoto, Tomoko Nishimaki-Mogami, Mizuho Une, Keigo Gohda

Bioorganic & Medicinal Chemistry 27(11) 2220-2227 2019年6月査読有り筆頭著者責任著者
Nonacidic Chemotype Possessing N-Acylated Piperidine Moiety as Potent Farnesoid X Receptor (FXR) Antagonists

Naoki Teno, Yukiko Yamashita, Yusuke Iguchi, Ko Fujimori, Mizuho Une, Tomoko Nishimaki-Mogami, Takie Hiramoto, Keigo Gohda

ACS Medicinal Chemistry Letters 9(2) 78-83 2018年2月8日査読有り筆頭著者責任著者
Discovery and optimization of benzimidazole derivatives as a novel chemotype of farnesoid X receptor (FXR) antagonists

Naoki Teno, Yusuke Iguchi, Yukiko Yamashita, Nobuhiro Mori, Mizuho Une, Tomoko Nishimaki-Mogami, Keigo Gohda

Bioorganic & Medicinal Chemistry 25(6) 1787-1794 2017年3月査読有り筆頭著者責任著者
Plasmin inhibitors with hydrophobic amino acid-based linker between hydantoin moiety and benzimidazole scaffold enhance inhibitory activity

Naoki Teno, Keigo Gohda, Yukiko Yamashita, Tadamune Otsubo, Masafumi Yamaguchi, Keiko Wanaka, Yuko Tsuda

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 26(9) 2259-2261 2016年5月査読有り筆頭著者責任著者
Active site-directed plasmin inhibitors: Extension on the P2 residue

Koushi Hidaka, Keigo Gohda, Naoki Teno, Keiko Wanaka, Yuko Tsuda

Bioorganic & Medicinal Chemistry 24(4) 545-553 2016年2月査読有り
Novel type of plasmin inhibitors: Providing insight into P4 moiety and alternative scaffold to pyrrolopyrimidine

Naoki Teno, Keigo Gohda, Keiko Wanaka, Yuko Tsuda, Maiko Akagawa, Eriko Akiduki, Mitsuhito Araki, Arisa Masuda, Tadamune Otsubo, Yukiko Yamashita

Bioorganic & Medicinal Chemistry 23(13) 3696-3704 2015年7月査読有り筆頭著者責任著者
Pyrrolopyrimidine-inhibitors with hydantoin moiety as spacer can explore P4/S4 interaction on plasmin

Naoki Teno, Keigo Gohda, Keiko Wanaka, Yuko Tsuda, Takuya Sueda, Yukiko Yamashita, Tadamune Otsubo

Bioorganic & Medicinal Chemistry 22(7) 2339-2352 2014年4月査読有り筆頭著者責任著者
Synthetic Substrates Specific to Activated Plasmin Can Monitor the Enzymatic Functional Statusin Situin Breast Cancer Cells

Keigo Gohda, Ko Fujimori, Naoki Teno, Keiko Wanaka, Yuko Tsuda

Chemical Biology & Drug Design 83(1) 52-57 2014年1月査読有り
Ag- and Au-Catalyzed Addition of Alcohols to Ynimides: β-Regioselective Carbonylation and Production of Oxazoles

Takuya Sueda, Arisa Kawada, Yumi Urashi, Naoki Teno

Organic Letters 15(7) 1560-1563 2013年4月5日査読有り最終著者
Synthesis and evaluation of tripeptidic plasmin inhibitors with nitrile as warhead

Naoki Teno, Tadamune Otsubo, Keigo Gohda, Keiko Wanaka, Takuya Sueda, Kiyoshi Ikeda, Akiko Hijikata-Okunomiya, Yuko Tsuda

Journal of Peptide Science 18(10) 620-625 2012年10月査読有り筆頭著者責任著者
Predicting subsite interactions of plasmin with substrates and inhibitors through computational docking analysis

Keigo Gohda, Naoki Teno, Keiko Wanaka, Yuko Tsuda

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry 27(4) 571-577 2012年8月1日査読有り
Identification of novel plasmin inhibitors possessing nitrile moiety as warhead

Naoki Teno, Keigo Gohda, Keiko Wanaka, Takuya Sueda, Yuko Tsuda

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 21(21) 6305-6309 2011年11月査読有り筆頭著者責任著者

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MISC

高脂肪食誘発肥満マウスに対する新規farnesoid X receptorアンタゴニストFLG249の影響

井口裕介, 山下ユキコ, 合田圭吾, 小田啓祐, 藤森功, 世良行寛, 今中常雄, 山口雅史, 山口雅史, 宇根瑞穂 …

日本薬学会年会要旨集(Web) 145th 2025年
N¹置換ベンゾイミダゾール骨格を有するfarnesoid X receptor(FXR)アゴニストの構造活性相関研究

増田有沙, 井口裕介, 藤森功, 合田圭吾, 山下ユキコ, 手納直規

日本薬学会年会要旨集(Web) 141st 2021年
Farnesoid X receptor(FXR)アンタゴニストの構造活性相関研究:薬物動態と標的組織分布の評価

増田有沙, 山下ユキコ, 井口裕介, 小田啓祐, 藤森功, 合田圭吾, 手納直規

日本薬学会年会要旨集(CD-ROM) 140th (Web) 2020年
脂肪細胞分化制御における核内受容体FXRの機能解明

篠原早貴, 井口裕介, 小田啓祐, 山下ユキコ, 合田圭吾, 手納直規, 藤森功

日本薬学会年会要旨集(CD-ROM) 139th 2019年
Hit-to-lead approachから得られたFarnesoid X receptor(FXR)アンタゴニストの創出と,脂肪細胞分化抑制作用

増田有沙, 山下ユキコ, 井口裕介, 藤森功, 合田圭吾, 手納直規

日本薬学会年会要旨集(CD-ROM) 139th 2019年
脂肪細胞分化制御における核内受容体FXRの機能と調節機構の解析

篠原早貴, 井口祐介, 小田啓介, 山下ユキコ, 合田圭吾, 手納直規, 藤森功

日本生化学会大会(Web) 92nd 2019年
Design of new cyclic plasmin inhibitors

Yuko Tsuda, Koushi Hidaka, Keiko Hojo, Keigo Gohda, Naoki Teno, Keiko Wanaka

JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE 24 S117-S118 2018年9月
非ステロイド性FXRアンタゴニストの代謝性疾患治療薬としての可能性

井口裕介, 山下ユキコ, 藤森功, 合田圭吾, 手納直規, 宇根瑞穂

胆汁酸研究会プログラム・抄録集 40th 2018年
PPARγ依存的FXRによる脂肪細胞分化促進機構の解析

篠原早貴, 井口裕介, 小田啓祐, 山下ユキコ, 合田圭吾, 手納直規, 藤森功

日本生化学会大会(Web) 91st 2018年
疎水性アミノ酸をリンカーとして導入した新規プラスミン阻害剤の合成と構造活性相関の検討

山下ユキコ, 手納直規, 合田圭吾, 大坪忠宗, 山口雅史, 和中敬子, 津田裕子

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 34th 2016年
新規プラスミン阻害剤への展開;pyrrolopyrimidine scaffoldからbenzimidazole scaffoldへの変換

山下ユキコ, 合田圭吾, 大坪忠宗, 和中敬子, 津田裕子, 手納直規

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 33rd 2015年
Pyrrolopyrimidine scaffold上にP1,P4部を有するプラスミン阻害剤のデザインと合成

山下ユキコ, 合田圭吾, 大坪忠宗, 和中敬子, 津田裕子, 手納直規

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 32nd 2014年
Hydrophobic Interaction between Plasmin Inhibitors and the S1' Site

TSUDA Yuko, BABA Tomonori, FUJII Hidetoshi, HIDAKA Koushi, GOHDA Keigo, TENO Naoki, WANAKA Keiko

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2011 155-156 2012年3月1日
経口カテプシンK阻害剤の開発 - Substrate Libraryを基にしたラショナルアプローチ-

手納直規

MedChem News 15(4) 20-23 2005年11月筆頭著者責任著者
Structure-Activity Relationship between Arginine Derivatives and Inhibitory Activity of Horse Serum Cholinesterase

Hijikata-Okunomiya Akiko, Okamoto Shosuke, Okada Yoshio, Teno Naoki

Bulletin of allied medical sciences Kobe : BAMS (Kobe) 4 39-46 1988年12月26日
Roles of lysine1 and lysine7 residues of bovine pancreatic ribonuclease in the enzymatic activity.

IRIE Masachika, OHGI Kazuko, YOSHINAGA Makiko, YANAGIDA Tamami, OKADA Yoshio, TENO Naoki

The Journal of Biochemistry 100(4) 1057-1063 1986年

書籍等出版物

化学構造と薬理作用 : 医薬品を化学的に読む

西出喜代治, 佐々木茂貴, 栄田敏之, 柴崎正勝, 赤池昭紀, 橋田充, 赤井周司, 手納直規, 他

廣川書店 2015年3月 (ISBN: 9784567462419)
医薬品開発論

栄田敏之, 原英彰, 岡村昇, 柴崎正勝, 赤池昭紀, 橋田充, 大西啓, 諏訪俊男, 手納直規, 長田俊治, 西山省二, 丹羽敏幸, 藤野秀樹, 藤本正文, 堀之内正則, 山森元博, 渡辺一弘

廣川書店 2010年2月 (ISBN: 9784567397704)

講演・口頭発表等

経口カテプシンK阻害剤の開発 -酵素のsubsite特異性の検討を基にした-

手納直規

第34回日本臨床免疫学会総会 2006年10月3日招待有り

所属学協会

2018年10月 - 現在

アメリカ化学会
2008年4月 - 現在

日本薬学会医薬化学部会
1985年4月 - 現在

日本薬学会

共同研究・競争的資金等の研究課題

臨床への応用を目指した活性中心指向型プラスミン阻害剤の設計

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 2016年4月 - 2019年3月

津田裕子, 北條恵子, 日高興士, 手納直規, 合田圭吾, 和中敬子, 服部浩一, ロールビー
抗癌剤としての非塩基性アミノ酸Ｐ１部を有する新規プラスミン阻害剤の開発

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 基盤研究(C) 2012年4月 - 2015年3月

手納直規

産業財産権

特願WO 2006021454 Preparation of bis(arylamino)pyrimidine derivatives as antitumor agents

Imbach, P, Kawahara, E, Konishi, K, Matsuura, N, Miyake, T, Ohmori, O, Roesel, J, Teno, N, Umemura, I
特開WO 2004076455 A1 Preparation of spiro-substituted pyrrolopyrimidines as inhibitors of cathepsin S and/or cathepsin K

Irie, O, Iwasaki, G, Masuya, K, Miyake, T, Teno, N
特開WO 2004020441 A1 Preparation of heteroaryl nitriles for treating disorders involving cathepsin K

Altmann, E, Betschart, C, Hayakawa, K, Irie, O, Sakaki, J, Iwasaki, G, Lattmann, R, Missbach, M, Teno, N
特開WO 2003020721 A1 Preparation of pyrrolopyrimidinecarbonitriles as inhibitors of cathepsin K

Betschart, C, Hayakawa, K, Irie, O, Sakaki, J, Iwasaki, G, Lattmann, R, Missbach, M, Teno, N
特開WO 9924460 A1 Synthesis of dipeptide nitriles as inhibitors of cysteine cathepsins

Altmann, E, Betschart, C, Gohda, K, Horiuchi, M, Lattmann, R, Missbach, M, Sakaki, J, Takai, M, Teno, N, Cowen, S. D, Greenspan, P. D, McQuire, L. W, Tommasi, R. A, Van Duzer, J. H
特願WO 2004069256 Preparation of 2-cyanopyrrolopyrimidines as cathepsin S inhibitors for the treatment of neuropathic pain

Buxton, F. P, Ehara, T, Ganju, P, Hallett, A, Irie, O, Iwasaki, A, Kanazawa, T, Masuya, K, Nonomura, K, Sakaki, J, Snell, C. R, Song, C, Tanabe, K, Teno, N, Umemura, I, Yokokawa, F

手納直規

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研究キーワード

研究分野

経歴

学歴

受賞

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MISC

書籍等出版物

講演・口頭発表等

所属学協会

共同研究・競争的資金等の研究課題

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