小林数也 (Kazuya Kobayashi) - マイポータル

基本情報

所属: 京都薬科大学薬品化学分野准教授

J-GLOBAL ID: 201801017171213698
researchmap会員ID: B000337337

研究分野

ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学 /

論文

Development of novel BACE1 inhibitors with a hydroxyproline-derived N-amidinopyrrolidine scaffold.

Kazuya Kobayashi, Chinami Taniguchi, Misaki Tanaka, Rani Kimura, Kaho Komurasaki, Meguru Kuwano, Mayu Ikemoto, Natsuki Kawakami, Shinya Oishi, Yasunao Hattori …

Bioorganic & medicinal chemistry 120 118086-118086 2025年4月1日査読有り筆頭著者責任著者
Evaluating a Retro-Inverso Type Inhibitor of HTLV-1 Protease as a Competitive Inhibitor.

Chiyuki Awahara, Daiki Oku, Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori

Chemical & pharmaceutical bulletin 72(3) 309-310 2024年3月14日査読有り
Design of Synthetic Surrogates for the Macrolactone Linker Motif in Coibamide A

Rikito Suzuki, Daphne R. Mattos, Takashi Kitamura, Rina Tsujioka, Kazuya Kobayashi, Shinsuke Inuki, Hiroaki Ohno, Jane E. Ishmael, Kerry L. McPhail, Shinya Oishi

ACS Medicinal Chemistry Letters 2023年9月19日査読有り
The Effects of Side-Chain Configurations of a Retro-Inverso-Type Inhibitor on the Human T-Cell Leukemia Virus (HTLV)-1 Protease.

Chiyuki Awahara, Daiki Oku, Saki Furuta, Kazuya Kobayashi, Kenta Teruya, Kenichi Akaji, Yasunao Hattori

Molecules (Basel, Switzerland) 27(5) 2022年3月2日査読有り
Macrocyclic BACE1 inhibitors with hydrophobic cross-linked structures: Optimization of ring size and ring structure.

Takuya Otani, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji, Kazuya Kobayashi

Bioorganic & medicinal chemistry 52 116517-116517 2021年12月15日査読有り最終著者責任著者
Structure-activity relationship study of hydroxyethylamine isostere and P1' site structure of peptide mimetic BACE1 inhibitors.

Kazuya Kobayashi, Takuya Otani, Saki Ijiri, Yuki Kawasaki, Hiroki Matsubara, Takahiro Miyagi, Taishi Kitajima, Risa Iseki, Katsuyasu Ishizawa, Naoka Shindo …

Bioorganic & medicinal chemistry 50 116459-116459 2021年11月15日査読有り筆頭著者責任著者
Evaluation of an octahydroisochromene scaffold used as a novel SARS 3CL protease inhibitor

Shin-ichiro Yoshizawa, Yasunao Hattori, Kazuya Kobayashi, Kenichi Akaji

Bioorganic & Medicinal Chemistry 28(4) 115273-115273 2020年2月査読有り
Evaluation of a non-prime site substituent and warheads combined with a decahydroisoquinolin scaffold as a SARS 3CL protease inhibitor.

Kouji Ohnishi, Yasunao Hattori, Kazuya Kobayashi, Kenichi Akaji

Bioorganic & medicinal chemistry 27(2) 425-435 2019年1月15日査読有り
Convergent Synthesis of trans-2,6-Disubstituted Piperidine Alkaloid, (-)-iso-6-Spectaline by Palladium-Catalyzed Cyclization.

Risako Kameda, Takuto Sohma, Kazuya Kobayashi, Ryosuke Uchiyama, Kazuto Nosaka, Hiroyuki Konno, Kenichi Akaji, Yasunao Hattori

Chemical & pharmaceutical bulletin 67(3) 253-257 2019年査読有り
Use of a Compact Tripodal Tris(bipyridine) Ligand to Stabilize a Single-Metal-Centered Chirality: Stereoselective Coordination of Iron(II) and Ruthenium(II) on a Semirigid Hexapeptide Macrocycle

Yuka Kobayashi, Masaru Hoshino, Tomoshi Kameda, Kazuya Kobayashi, Kenichi Akaji, Shinsuke Inuki, Hiroaki Ohno, Shinya Oishi

Inorganic Chemistry 57(9) 5475-5485 2018年5月7日査読有り
Structure-Activity Relationship Study of Cyclic Pentapeptide Ligands for Atypical Chemokine Receptor 3 (ACKR3)

Haruka Sekiguchi, Tomoko Kuroyanagi, David Rhainds, Kazuya Kobayashi, Yuka Kobayashi, Hiroaki Ohno, Nikolaus Heveker, Kenichi Akaji, Nobutaka Fujii, Shinya Oishi

Journal of Medicinal Chemistry 61(8) 3745-3751 2018年4月26日査読有り
Effects of replacement and addition of an amino acid contained in a cyclic peptide corresponding to a β-hairpin loop sequence of human EGF receptor

Kazuya Kobayashi, Takaaki Mizuguchi, Yasunao Hattori, Naho Ohara, Ryunosuke Ninomiya, Mika Iida, Honami Ooe, Yukako Yamazaki, Minami Takata, Hirokazu Tamamura …

Journal of Peptide Science 23(7-8) 581-586 2017年7月査読有り筆頭著者
STRUCTURE ACTIVITY RELATIONSHIP STUDY FOR P1-P1 ' SITE OF TRANSITION STATE MIMIC INHIBITORS FOR BACE1

K. Kobayashi, Y. Hattori, K. Teruya, A. Sanjoh, A. Nakagawa, E. Yamashita, K. Akaji

JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE 22 S42-S42 2016年9月査読有り筆頭著者
Structural Basis for the Development of SARS 3CL Protease Inhibitors From a Peptide Mimic to an aza-Decaline Scaffold

Kenta Teruya, Yasunao Hattori, Yasuhiro Shimamoto, Kazuya Kobayashi, Akira Sanjoh, Atsushi Nakagawa, Eiki Yamashita, Kenichi Akaji

BIOPOLYMERS 106(4) 391-403 2016年7月査読有り
Evaluation of transition-state mimics in a superior BACE1 cleavage sequence as peptide-mimetic BACE1 inhibitors

Yasunao Hattori, Kazuya Kobayashi, Ayaka Deguchi, Yukie Nohara, Tomomi Akiyama, Kenta Teruya, Akira Sanjoh, Atsushi Nakagawa, Eiki Yamashita, Kenichi Akaji

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY 23(17) 5626-5640 2015年9月査読有り
DIVERGENT SYNTHESIS OF 2,6-DISUBSTITUTED PIPERIDINE ALKALOID, (+)-SPECTALINE BY PALLADIUM-CATALYZED CYCLIZATION

Masatomo Katsuyama, Masahiro Furuta, Kazuya Kobayashi, Kenta Teruya, Hidefumi Makabe, Kenichi Akaji, Yasunao Hattori

HETEROCYCLES 91(5) 959-969 2015年5月査読有り
SYNTHESES OF A PYRROLIDINE ANALOG OF A TETRAHYDROFURAN CONTAINING ACETOGENIN, cis-SOLAMIN

Kouji Ohnishi, Haruka Sakurai, Kazuya Kobayashi, Hidefumi Makabe, Kenta Teruya, Kenichi Akaji, Yasunao Hattori

HETEROCYCLES 91(3) 573-582 2015年3月査読有り
Fused-ring structure of decahydroisoquinolin as a novel scaffold for SARS 3CL protease inhibitors

Yasuhiro Shimamoto, Yasunao Hattori, Kazuya Kobayashi, Kenta Teruya, Akira Sanjoh, Atsushi Nakagawa, Eiki Yamashita, Kenichi Akaji

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY 23(4) 876-890 2015年2月査読有り
Effective internalization of U251-MG-secreted exosomes into cancer cells and characterization of their lipid components

Yuki Toda, Kazuyuki Takata, Yuko Nakagawa, Hikaru Kawakami, Shusuke Fujioka, Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Yoshihisa Kitamura, Kenichi Akaji, Eishi Ashihara

BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS 456(3) 768-773 2015年1月査読有り
Enzymatic and structural characterization of an archaeal thiamin phosphate synthase

Maria Hayashi, Kazuya Kobayashi, Hiroyoshi Esaki, Hiroyuki Konno, Kenichi Akaji, Keiko Tazuya, Kazuko Yamada, Toshikatsu Nakabayashi, Kazuto Nosaka

BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA ACTA-PROTEINS AND PROTEOMICS 1844(4) 803-809 2014年4月査読有り

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MISC

Structure-activity relationship study on the P4 structure of macrocyclic BACE1 inhibitors

Kazuya Kobayashi, Momoka Kawakita, Takuya Otani, Yasaunao Hattori, Shinya Oishi

Proceedings of the 37th European Peptide Symposium 1251-1251 2024年9月20日筆頭著者責任著者
大環状BACE1阻害剤を基盤とするP4位置換基の構造活性相関研究

川北百花, 大谷拓也, 服部恭尚, 大石真也, 小林数也

日本薬学会年会要旨集(Web) 143rd 2023年
Coibamide Aの構造活性相関研究:N末端の直鎖状構造の変換

辻岡里菜, 鈴木力斗, 鈴木力斗, MATTOS Daphne R., 小林数也, ISHMAEL Jane E., MCPHAIL Kerry L., 大石真也, 大石真也

日本薬学会年会要旨集(Web) 143rd 2023年
Synthesis and Structural Optimization of Macrocyclic BACE1 Inhibitors with a Hydrophobic Cross-Linked Structure

Kazuya Kobayashi, Takuya Otani, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji

Proceedings of the 36th European and the 12th International Peptide Symposium 137-140 2022年11月査読有り筆頭著者
ピロリ菌のチアミン輸送タンパク質PnuTの生化学的性質と基質認識部位

只野響, 内山良介, 小林数也, 林麻利亜, 遠藤祐里奈, 赤路健一, 野坂和人

日本薬学会年会要旨集 138年会(3) 174-174 2018年3月
CXCR7受容体選択的リガンドの構造活性相関研究

関口遼, 黒柳友子, 小林由佳, 小林数也, 赤路健一, 藤井信孝, 大野浩章, 大石真也

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 35th 2017年
新興呼吸器症候群の治療薬開発を目指したプロテアーゼ阻害剤の設計

服部恭尚, 嶋本康広, 照屋健太, 三城明, 中川敦史, 山下栄樹, 小林数也, 赤路健一

日本化学療法学会雑誌 64(Supplement-A) 145 2016年5月9日
基質ペプチド配列に基づくアザ‐デカリン型SARS3CLプロテアーゼ阻害剤の合成と阻害活性評価

服部恭尚, 嶋本康広, 小林数也, 照屋健太, 三城明, 中川敦史, 山下栄樹, 赤路健一

日本農芸化学会中部支部例会講演要旨集(Web) 174th A-A02 (WEB ONLY) 2015年
アザ‐デカリン骨格を有する新規SARS‐3CLプロテアーゼ阻害剤の合成と評価

嶋本康広, 服部恭尚, 小林数也, 照屋健太, 三城明, 中川敦史, 山下栄樹, 赤路健一

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 32nd 139 2014年11月7日
チアミンリン酸合成酵素thiNの酵素学的性質と立体構造モデリング

林麻利亜, 小林数也, 赤路健一, 田鶴谷惠子, 山田和子, 野坂和人

ビタミン 88(1) 48-49 2014年1月
ヒドロキシメチルカルボニル型及びヒドロキシエチルアミン型BACE1阻害剤の合成と活性評価

小林数也, 秋山朋美, 野原由江, 後藤紗希, 岡部真実, 佐藤夏美, 伊藤美紀, 上野佳奈美, 服部恭尚, 照屋健太 …

メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 31st 196 2013年11月1日
デフェリフェリクリシン誘導体の合成と構造機能相関研究への応用

小林由佳, 大石真也, 小林数也, 大野浩章, 堤浩子, 秦洋二, 藤井信孝

日本薬学会年会要旨集(CD-ROM) 133rd ROMBUNNO.28M-PM21S 2013年
アルケン型及びアミジン型ペプチドイソスターの合成とCXCR4拮抗剤の構造活性相関研究への応用

小林数也, 大石真也, 井ノ口恵利子, 林亮子, 富田健嗣, 久保達彦, 棚原憲子, 大野浩章, 藤井信孝, 吉川寧 …

反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集 37th 364-365 2011年10月14日
アルケン型ジペプチドイソスターの合成とCXCR4拮抗剤FC131の構造活性相関研究への応用

小林数也, 林亮子, 大石真也, 久保達彦, 大野浩章, 藤井信孝

日本薬学会年会要旨集 131st(2) 94 2011年3月5日
有機銅‐亜鉛複合試薬を用いたトリフルオロメチルアルケンジペプチドイソスターの新規合成法の開発

小林数也, 鳴海哲夫, 井ノ口恵利子, 富田健嗣, 大石真也, 大野浩章, 藤井信孝

反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集 35th 142-143 2009年10月30日
求核的CF₃化反応による立体選択的トリフルオロメチルアルケン型ジペプチドイソスターの合成

小林数也, 鳴海哲夫, 井ノ口恵利子, 富田健嗣, 大石真也, 大野浩章, 藤井信孝

日本薬学会年会要旨集 128th(2) 26 2008年3月5日
(Z)‐トリフルオロメチルアルケン型ジペプチドイソスターの高立体選択的合成法

井ノ口恵利子, 鳴海哲夫, 新居田歩, 小林数也, 大石真也, 大野浩章, 藤井信孝

日本薬学会年会要旨集 127th(4) 21 2007年3月5日

講演・口頭発表等

Structure-activity relationship study on the P4 structure of macrocyclic BACE1 inhibitors

Kazuya Kobayashi, Momoka Kawakita, Takuya Otani, Yasunao Hattori, Shinya Oishi

37th European Peptide Symposium/14th International Peptide Symposium 2024年8月26日
ヒドロキシプロリンを母核とするプロテアーゼ阻害剤の設計とBACE1阻害剤探索への適用

小林数也, 川上夏輝, 谷口智奈美, 田中美咲, 木村蘭希, 小紫香穂, 桑野芽, 池本茉由, 服部恭尚, 大石真也

第40回メディシナルケミストリーシンポジウム 2023年11月14日
ピロリジン環を基盤とするプロテアーゼ阻害剤設計とBACE1阻害剤への展開

小林数也, 川上夏輝, 谷口智奈美, 田中美咲, 木村蘭希, 小紫香穂, 桑野芽, 池本茉由, 服部恭尚, 大石真也, 赤路健一

第73回日本薬学会関西支部総会・大会 2023年10月14日
Coibamide Aの構造活性相関研究：N末端の直鎖状構造の変換

辻岡里菜, 鈴木力斗, Mattos Daphne, 小林数也, Ishmael Jane, McPhail Kerry, 大石真也

第55回若手ペプチド夏の勉強会 2023年8月9日
大環状BACE1阻害剤を基盤とするP4位置換基の構造活性相関研究

川北百花, 大谷拓也, 服部恭尚, 大石真也, 小林数也

日本薬学会第143年会 2023年3月28日
Coibamide Aの構造活性相関研究：N末端の直鎖状構造の変換

辻岡里菜, 鈴木力斗, Mattos Daphne, 小林数也, Ishmael Jane, McPhail Kerry, 大石真也

日本薬学会第143年会 2023年3月27日
Structure-activity relationship study on the P1' structure of a peptidic BACE1 inhibitor and it's application to macrocyclic derivatives.

Kazuya Kobayashi, Takuya Otani, Saki Ijiri, Yuki Kawasaki, Hiroki Matsubara, Takahiro Miyagi, Taishi Kitajima, Risa Iseki, Katsuyasu Ishizawa, Naoka Shindo, Kouta Okawa, Kouta Ueda, Syun Ando, Momoka Kawakita, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji

The 59th Japanese Peptide Symposium 2022年10月27日
The effects of side-chain configurations of a retro-inverso-type inhibitor on the human T-cell leukemia virus type 1 (HTLV-1) protease.

Chiyuki Awahara, Daiki Oku, Saki Furuta, Kenta Teruya, Akira Sanjoh, Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji

The 59th Japanese Peptide Symposium 2022年10月26日
ペプチド性BACE1阻害剤への環状化戦略の応用と架橋構造の最適化

小林数也, 大谷拓也, 服部恭尚, 赤路健一

第72回日本薬学会関西支部総会・大会 2022年10月8日
Ｎ-アミジノピロリジン型BACE1阻害剤の立体異性体および複素環を有する誘導体の合成と活性評価

川上夏輝, 木村蘭希, 服部恭尚, 大石真也, 小林数也

第72回日本薬学会関西支部総会・大会 2022年10月8日
Synthesis and structural optimization of macrocyclic BACE1 inhibitors with a hydrophobic cross-linked structure.

Kazuya Kobayashi, Takuya Otani, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji

36th European Peptide Symposium/12th International Peptide Symposium 2022年8月29日
ヒドロキシエチルアミン型BACE1阻害剤におけるP1‘位の構造活性相関研究

小林数也, 大谷拓也, 安藤駿, 川北百花, 石沢克康, 井関梨紗, 北嶋太志, 進藤尚加, 大川晃汰, 上田康太, 服部恭尚, 赤路健一

日本薬学会第142年会 2022年3月27日
1位を置換したデカヒドロイソキノリンを有するSARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と合成研究

板野一就, 西脇侑司, 島恭平, 岸本翔, 大西康司, 吉澤慎一郎, 小林数也, 服部恭尚, 赤路健一

日本薬学会第142年会 2022年3月27日
P1-P3側鎖間にアリール型架橋構造を導入した大環状BACE1阻害剤の合成研究

藤本和也, 大谷拓也, 木村明穂, 内海慈乃, 小林数也, 服部恭尚, 赤路健一

日本薬学会第142年会 2022年3月27日

共同研究・競争的資金等の研究課題

アルツハイマー病予防・治療薬への展開を指向した新規大環状BACE1阻害剤の開発

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 2023年4月 - 2026年3月

小林数也
受容体共役因子によるB型肝炎ウイルス感染制御と創薬研究

肝炎等克服実用化研究事業Ｂ型肝炎創薬実用化等研究事業 2022年4月 - 2025年3月

大石真也, 小林数也
ヒドロキシプロリンを基盤とする汎用的プロテアーゼ阻害剤設計戦略の開発

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 2020年4月 - 2023年3月

小林数也
N-アミジノ含窒素環状骨格を基盤としたBACE1阻害剤の開発研究

日本学術振興会科学研究費助成事業若手研究(B) 2015年4月 - 2017年3月

小林数也
基質配列に基づく構造活性相関研究を通した新規BACE1阻害剤の開発

日本学術振興会科学研究費助成事業若手研究(B) 2013年4月 - 2015年3月

小林数也
活性型ペプチド結合構造の解明を目指した新規自由回転型イソスターの合成と機能評価

日本学術振興会科学研究費助成事業特別研究員奨励費 2010年 - 2011年

小林数也

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