特異な構造と生物活性を有する天然有機化合物や誘導体は、農薬や医薬として利用されてきた。本課題では、イチイ、マングローブ、ハーブから抗腫瘍活性を持つ新規テルペノイド等の単離構造決定に成功した。植物成分マオエクリスタルV、抗生物質エナシロキシン、海洋物質テレパミド、クリオナミン、グリーンスポロン、サンクトライド、コルチスタチン等の合成研究を行い、全合成或いは鍵中間体の合成を達成した。抗インフルエンザ薬リード候補となるスルホシアル酸類の合成にも成功した。