消化管は、下等な生物から高等な生物にまで存在する最も基本的な器官である。消化機能だけでなく内分泌機能や免疫機能も営むことができるこの器官は、全身の恒常性を協調的に維持する役割をもつ。その主軸は消化管に含まれる数多の生理活性ペプチドによって担われており、これまでにも新規生理活性ペプチドの発見に続く新たな生物学の展開が疾患発症メカニズムの解明をもたらしてきた。本稿では、われわれが進めている戦略的な生理活性ペプチド探索と機能解析について概説するとともに、創薬への展望について考察する。(著者抄録)