共同研究・競争的資金等の研究課題

2012年4月 - 2015年3月

シクロプロパンの構造特性と三次元的多様性を鍵とする分子設計に基づく創薬研究

日本学術振興会  科学研究費助成事業 基盤研究(B)
  • 周東 智
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  • 福田 隼
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  • 南 雅文
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  • 東田 陽博
  • ,
  • 広川 貴次
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  • 有澤 光弘

課題番号
24390023
配分額
(総額)
15,990,000円
(直接経費)
12,300,000円
(間接経費)
3,690,000円

シクロプロパンは、分子の物理化学的性質にほとんど影響することなしに、強固に官能基の配座を制御できることに加えて、その特有の立体及び立体電子効果であるシクロプロパン歪み及び二等分配座効果を側鎖の配座制限に活用できる。このようなシクロプロパンの構造特性を活用する三次元的多様性を鍵とする独自の分子設計を基盤として、標的分子に対して選択的かつ強力に作用する薬理活性化合物を論理的かつ効率的に創出した。具体的には、創薬リードとなりうる高活性なGABAトランスポーターBGT-1阻害剤、プロテアソーム阻害剤、β-セクレターゼ(BASE)阻害剤の創出に成功した。

リンク情報
URL
https://kaken.nii.ac.jp/file/KAKENHI-PROJECT-24390023/24390023seika.pdf
ID情報
  • 課題番号 : 24390023