ホウ素中性子捕捉療法（BNCT）は、極めて殺細胞効果の高いα粒子を用いて生物学的に腫瘍細胞を選択的に治療し得るため、浸潤性に発育する悪性脳腫瘍の克服が期待されている。BNCT用新規ホウ素化合物として数種の輸送タンパク質TSPO標的ホウ素化合物を作成した。脳腫瘍モデルラットにおいて高い腫瘍細胞集積性および抗腫瘍細胞効果が示され、中性子照射実験を実施ではラット脳腫瘍モデルにおける生存期間の延長効果が確認できた。BNCTにおける新たな腫瘍標的ホウ素薬剤として新規開発した“輸送タンパク質TSPO標的ホウ素化合物”は有望であると考えられた。