酸・塩基複合化学を基盤とし，弱い二次的相互作用や酸・塩基二重活性化などという生体内酵素の触媒作用を手本とした触媒設計により，高選択的合成プロセスを開発した。具体的には，水中で機能するエステル脱水縮合触媒の開発，エナンチオ選択的炭素―炭素結合形成反応（Diels-Alder反応，ポリエン環化反応，ヨードラクトン化反応）の開発，酸・塩基二重活性化機構を鍵とする高機能アシル化反応（イサチン類のエナンチオ選択的シアノエトキシカルボニル化反応，α-ヒドロキシカルボン酸のアミド脱水縮合反応）を達成した。