2012年4月 - 2014年3月
タウオパチーの超早期診断のためのGSKー3β標的核医学イメージングプローブの開発
日本学術振興会 科学研究費助成事業 挑戦的萌芽研究 挑戦的萌芽研究
本研究では、タウオパチーの早期診断に資するGSK-3β標的核医学イメージングプローブの開発を目的として、GSK-3β阻害剤の一つであるマレイミド誘導体に着目し、125Iを導入したマレイミド誘導体である化合物7を設計・合成した。化合物7は、正常マウスにおける体内放射能分布実験より、脳移行性を示すことが明らかとなった。また、GSK-3βへのインビトロ結合性評価実験において、既存のGSK-3β阻害剤に比べ、高い結合性親和性を有することが示唆された。今後、プローブの構造最適化を行うことによって、GSK-3βを標的とした核医学イメージングプローブの開発の可能性が示唆された。
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- 課題番号 : 24659564
- 体系的課題番号 : JP24659564