木村徹 (Tooru Kimura) - マイポータル

基本情報

所属: 京都薬科大学教育研究総合センター助教授・准教授

学位: 薬学博士(京都薬科大学)

J-GLOBAL ID: 200901096041150390
researchmap会員ID: 1000104152

研究キーワード

研究分野

論文

Identification of Highly Potent Human Immunodeficiency Virus Type-1 Protease Inhibitors against Lopinavir and Darunavir Resistant Viruses from Allophenylnorstatine-Based Peptidomimetics with P2 Tetrahydrofuranylglycine.

Hidaka K, Kimura T, Sankaranarayanan R, Wang J, McDaniel KF, Kempf DJ, Kameoka M, Adachi M, Kuroki R, Nguyen JT …

Journal of medicinal chemistry 61(12) 5138-5153 2018年6月査読有り
Development of [Ile⁴⁰]HTLV-I protease inhibition assay using novel fluorogenic and chromogenic substrate.

Kumada HO, Nguyen JT, Kakizawa T, Hidaka K, Kimura T, Hayashi Y, Kiso Y

Journal of peptide science : an official publication of the European Peptide Society 17(8) 569-575 2011年8月査読有り
Design and synthesis of several small-size HTLV-I protease inhibitors with different hydrophilicity profiles

Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Koushi Hidaka, Henri-Obadja Kumada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS 21(8) 2425-2429 2011年4月査読有り
Maintaining potent HTLV-I protease inhibition without the P-3-cap moiety in small tetrapeptidic inhibitors

Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Henri-Obadja Kumada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS 21(6) 1832-1837 2011年3月査読有り
Improvement of both plasmepsin inhibitory activity and antimalarial activity by 2-aminoethylamino substitution

Takuya Miura, Koushi Hidaka, Tsuyoshi Uemura, Keisuke Kashimoto, Yuto Hori, Yuko Kawasaki, Adam J. Ruben, Ernesto Freire, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS 20(16) 4836-4839 2010年8月査読有り
Crystal Growth Procedure of HIV-1 Protease-Inhibitor KNI-272 Complex for Neutron Structural Analysis at 1.9 angstrom Resolution

Shimizu Noriko, Sugiyama Shigeru, Maruyama Mihoko, Takahashi Yoshinori, Adachi Motoyasu, Tamada Taro, Hidaka Koushi, Hayashi Yoshio, Kimura Tooru, Kiso Yoshiaki …

CRYSTAL GROWTH & DESIGN 10(7) 2990-2994 2010年7月査読有り
Small-Sized Human Immunodeficiency Virus Type-1 Protease Inhibitors Containing Allophenylnorstatine to Explore the S-2 ' Pocket

Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Hamdy M. Abdel-Rahman, Jeffrey-Tri Nguyen, Keith F. McDaniel, William E. Kohlbrenner, Akhteruzzaman Molla, Motoyasu Adachi, Taro Tamada, Ryota Kuroki …

JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY 52(23) 7604-7617 2009年12月査読有り
Synthesis of amyloid beta peptide 1-42 (E22 Delta) click peptide: pH-triggered in situ production of its native form

Hui Wang, Taeko Kakizawa, Atsuhiko Taniguchi, Takaaki Mizuguchi, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY 17(14) 4881-4887 2009年7月査読有り
Inhibitory effect of a dimerization-arm-mimetic peptide on EGF receptor activation

Takaaki Mizuguchi, Hiromasa Uchimura, Taeko Kakizawa, Tooru Kimura, Shigeyuki Yokoyama, Yoshiaki Kiso, Kazuki Saito

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS 19(12) 3279-3282 2009年6月査読有り
"Click Peptide": pH-Triggered in Situ Production and Aggregation of Monomer A beta 1-42

Atsuhiko Taniguchi, Youhei Sohma, Yuta Hirayama, Hidehito Mukai, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Katsumi Matsuzaki, Yoshiaki Kiso

CHEMBIOCHEM 10(4) 710-715 2009年3月査読有り
Structure of HIV-1 protease in complex with potent inhibitor KNI-272 determined by high-resolution X-ray and neutron crystallography

Motoyasu Adachi, Takashi Ohhara, Kazuo Kurihara, Taro Tamada, Eijiro Honjo, Nobuo Okazaki, Shigeki Arai, Yoshinari Shoyama, Kaname Kimura, Hiroyoshi Matsumura …

PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OF AMERICA 106(12) 4641-4646 2009年3月査読有り
Racemization-free segment condensation based on the O-acyl isopeptide method: Toward a chemical protein synthesis on solid support

Taku Yoshiya, Youhei Sohma, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso

PEPTIDES FOR YOUTH 611 161-162 2009年査読有り
Application of Intramolecular Migration Reaction in Peptide Chemistry to Chemical Biology, Chemical Pharmaceutics and Medicinal Chemistry

Yoshio Hayashi, Yuri Yamazaki, Mariusz Skwarczynski, Youhei Sohma, Atsuhiko Taniguchi, Mayo Noguchi, Tooru Kimura, Saskia Neuteboom, Barbara Potts, G. Kenneth Lloyd …

PEPTIDES FOR YOUTH 611 513-514 2009年
Antimalarial activity enhancement in hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere-based dipeptidomimetics targeting malarial aspartic protease plasmepsin

Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Adam J. Ruben, Tsuyoshi Uemura, Mami Kamiya, Aiko Kiso, Tetsuya Okamoto, Yumi Tsuchiya, Yoshio Hayashi, Ernesto Freire …

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY 16(23) 10049-10060 2008年12月査読有り
Controlled Production of Amyloid beta Peptide from a Photo-Triggered, Water-Soluble Precursor "Click Peptide"

Atsuhiko Taniguchi, Mariusz Skwarczynski, Youhei Sohma, Takuma Okada, Keisuke Ikeda, Halan Prakash, Hidehito Mukai, Yoshio Hayashi, Tooru Kimura, Shun Hirota …

CHEMBIOCHEM 9(18) 3055-3065 2008年12月査読有り
Fmoc-based solid phase chemical synthesis of 71-meric neuregulin 1-beta 1, an epidermal growth factor-like domain

Taeko Kakizawa, Shizuyo Koide-Yoshida, Tooru Kimura, Hiromasa Uchimura, Yoshio Hayashi, Kazuki Saito, Yoshiaki Kiso

JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE 14(3) 261-266 2008年3月査読有り
'Click peptide': a novel 'O-acyl isopeptide method' for peptide synthesis and chemical biology-oriented synthesis of amyloid beta peptide analogues

Youhei Sohma, Atsuhiko Taniguchi, Taku Yoshiya, Yousuke Chiyomori, Fukue Fukao, Setsuko Nakamura, Mariusz Skwarczynski, Takuma Okada, Keisuke Ikeda, Yoshio Hayashi …

JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE 12(12) 823-828 2006年12月
P-262 "O-ACYL ISOPEPTIDE METHOD" FOR THE EFFICIENT SYNTHESIS OF DIFFICULT SEQUENSE-CONTAINING PEPTIDES : UTILIZATION OF "O-ACYL ISODIPEPTIDE UNIT"

Taniguchi Atsuhiko, Sohma Youhei, Fukao Fukue, Skwarczynski Mariusz, Yoshiya Taku, Kimura Tooru, Hayashi Yoshio, Kiso Yoshiaki

International Symposium on the Chemistry of Natural Products 2006 "P-262" 2006年7月23日
P-296 DEVELOPMENT OF RESIN SUPPORTED EVANS-TYPE CHIRAL AUXILIARY FOR SOLID-PHASE ASYMMETRIC REACTION

Hayashi Yoshio, Kotake Tomoya, Nishiguchi Shigenobu, Rajesh S., Kimura Tooru, Kiso Yoshiaki

International Symposium on the Chemistry of Natural Products 2006 "P-296" 2006年7月23日
Biantennary glycans as well as genetic variants of alpha(1)-acid glycoprotein control the enantioselectivity and binding affinity of oxybutynin

T Kimura, A Shibukawa, K Matsuzaki

PHARMACEUTICAL RESEARCH 23(5) 1038-1042 2006年5月査読有り

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MISC

153

Structure-guided design and synthesis of P-1 ' position 1-phenylcycloalkylamine-derived pentapeptidic BACE1 inhibitors

Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Koushi Hidaka, Takashi Hamada, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY 19(17) 5238-5246 2011年9月査読有り
Tripeptidic BACE1 Inhibitors by Conformational Structure-based Design

HAMADA Yoshio, TAGAD Harichandra D., HAMADA Takashi, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2010 253-253 2011年3月1日
Can the substrate of an enzyme turn into its inhibitor by vastly-reduced k_<cat> value?

HAMADA Yoshio, TAGAD Harichandra D., HAMADA Takashi, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2010 255-255 2011年3月1日
Design of BACE1 Inhibitors Containing 5-Nitro-Isophthalamide

NAKANISHI Tomoya, HAMADA Yoshio, YAMAGUCHI Ryoji, YAMAGUCHI Makoto, HAMADA Takashi, HIDAKA Koushi, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2010 256-256 2011年3月1日
Phenyl(cyclo)alkylamines : Second generation P_1' position analogs for pentapeptidic BACE1 inhibitors

TAGAD Harichandra D., HAMADA Yoshio, HIDAKA Koushi, SOHMA Youhei, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2010 254-254 2011年3月1日
Optimization of Peptidomimetic Plasmepsin Inhibitor Containing Allophenylnorstatine Using Basic Substituent for Malaria Treatment

MIURA Takuya, HIDAKA Koushi, KASHIMOTO Keisuke, HORI Yuto, AZAI Yukiko, KAWASAKI Yuko, RUBEN Adam J., FREIRE Ernesto, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2010 261-261 2011年3月1日
O-Acyl isopeptide method: an efficient preparation of amyloidogenic peptide by use of racemization-free segment condensation

A. Higa, T. Yoshiya, N. Abe, F. Fukao, T. Kuruma, A. Taniguchi, T. Kimura, Y. Sohma, Y. Kiso

JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE 16 59-60 2010年9月
Tetrapeptides, as small-sized peptidic inhibitors; synthesis and their inhibitory activity against BACE1

Taeko Kakizawa, Koushi Hidaka, Daisuke Hamada, Ryoji Yamaguchi, Tsuyoshi Uemura, Hitomi Kitamura, Harichandra D. Tagad, Takashi Hamada, Zyta Ziora, Yoshio Hamada …

JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE 16(6) 257-262 2010年6月
Design of pentapeptidic BACE1 inhibitors with carboxylic acid bioisosteres at P-1 ' and P-4 positions

Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Takashi Hamada, Hamdy Abdel-Rahman, Abdellah Yamani, Ayaka Nagamine, Hayato Ikari, Naoto Igawa, Koushi Hidaka …

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY 18(9) 3175-3186 2010年5月
O-Acyl isopeptide method: Toward effective preparation of difficult peptides on solid support

Taku Yoshiya, Atsuhiko Taniguchi, Naoko Abe, Nui Ito, Yuka Hasegawa, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso

ABSTRACTS OF PAPERS OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY 238 2009年8月
Click peptide: In situ production of Alzheimer's disease-related amyloid beta peptide from water-soluble precursor analogs

Atsuhiko Taniguchi, Youhei Sohma, Mariusz Skwarczynski, Yuta Hirayama, Takuma Okada, Keisuke Ikeda, Halan Prakash, Hidehito Mukai, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi …

ABSTRACTS OF PAPERS OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY 238 2009年8月
Isopeptide Method : A Racemization-Free Peptide Synthesis by Segment Condensation

YOSHIYA Taku, SOHMA Youhei, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2008 189-190 2009年3月1日
Chemical Synthesis of 71-meric Neuregulin 1-β1

KAKIZAWA Taeko, KOIDE YOSHIDA Shizuyo, KIMURA Tooru, MIZUGUCHI Takaaki, UCHIMURA Hiromasa, HAYASHI Yoshio, SAITO Kazuki, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2008 169-170 2009年3月1日
A Novel S-Acyl Isopeptide Method for the Synthesis of Difficult Sequence-Containing Peptide

ITO Nui, YOSHIYA Taku, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2008 191-194 2009年3月1日
SAR study of BACE1 inhibitors containing pyridine derivatives

OHTA Hiroko, HAMADA Yoshio, MIYAMOTO Naoko, YAMAGUCHI Ryoji, YAMANI Abdellah, HIDAKA Koushi, KIMURA Tooru, SAITO Kazuki, ISHIURA Shoichi, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2008 321-324 2009年3月1日
Effect of Dipeptidomimetics on Malaria Parasite Proliferation Inhibition Targeting Plasmepsin

HIDAKA Koushi, KIMURA Tooru, UEMURA Tsuyoshi, RUBEN Adam J., FREIRE Ernesto, KISO Yoshiaki

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2008 325-326 2009年3月1日
Click Peptide by Use of the O-Acyl Isopeptide Method : Production of Amyloid β Peptide from Water-Soluble Analogue

TANIGUCHI Atsuhiko, SOHMA Youhei, SKWARCZYNSKI Mariusz, OKADA Takuma, IEDA Keisuke, PRAKASH Halan, MUKAI Hidehito, KIMURA Tooru, HAYASHI Yoshio, HIROTA Shun …

Peptide science : proceedings of the ... Japanese Peptide Symposium 2008 397-400 2009年3月1日
Antimalarial activity enhancement in hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere-based dipeptidomimetics targeting malarial aspartic protease plasmepsin (vol 16, pg 10049, 2008)

Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Adam J. Ruben, Tsuyoshi Uemura, Mami Kamiya, Aiko Kiso, Tetsuya Okamoto, Yumi Tsuchiya, Yoshio Hayashi, Ernesto Freire …

BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY 17(4) 1772-1772 2009年2月
"CLICK PEPTIDE" BASED ON "O-ACYL ISOPEPTIDE METHOD": IN SITU PRODUCTION OF MONOMER AMYLOID beta PEPTIDE FROM WATER-SOLUBLE PRECURSOR ANALOGUES

A. Taniguchi, Y. Sohma, M. Skwarczynski, Y. Hirayama, T. Okada, K. Ikeda, H. Prakash, H. Mukai, T. Kimura, Y. Hayashi …

BIOPOLYMERS 92(4) 328-328 2009年
Crystallization and preliminary neutron diffraction studies of HIV-1 protease cocrystallized with inhibitor KNI-272

Hiroyoshi Matsumura, Motoyasu Adachi, Shigeru Sugiyama, Shino Okada, Megumi Yamakami, Taro Tamada, Koushi Hidaka, Yoshio Hayashi, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso …

ACTA CRYSTALLOGRAPHICA SECTION F-STRUCTURAL BIOLOGY AND CRYSTALLIZATION COMMUNICATIONS 64 1003-1006 2008年11月

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所属学協会

共同研究・競争的資金等の研究課題

薬剤耐性HIVプロテアーゼに対する高活性阻害剤の設計研究

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 2010年 - 2012年

木村徹, 木曽良明, 日高興士
分子認識に基づく難病治療薬のデザインと医薬化学研究

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(A) 2009年 - 2012年

木曽良明, 木村徹, 相馬洋平, 向井秀仁, 日高興士
膜透過性改善を目指したHTLV-Iプロテアーゼ阻害剤の合成研究

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 2006年 - 2008年

木村徹
プロテアーゼの分子認識に基づく難病治療薬のデザインと医薬化学研究

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(A) 2006年 - 2008年

木曽良明, 木村徹
赤痢アメーバにおける鉄硫黄タンパク質の生合成機構の解明

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究 2004年 - 2005年

野崎智義, 木曽良明, VAHAB Ali, 高橋泰弘, 木村徹
アスパラギン酸プロテアーゼの分子認識に基づく難病治療薬のデザインと開発研究

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(B) 2003年 - 2005年

木曽良明, 林良雄, 木村徹, 山崎俊正
アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究 2004年 - 2004年

木曽良明, 木村徹
ケミカルリゲーションを用いるHTLV-Iプロテアーゼ誘導体の合成研究

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(C) 2003年 - 2004年

木村徹
病原体酵素の分子認識に基づくエイズ・マラリアの治療薬開発と薬剤耐性克服研究

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究 2003年 - 2003年

木曽良明, 木村徹
アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究 2003年 - 2003年

木曽良明, 木村徹
アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究 2002年 - 2002年

木曽良明, 木村徹, 林良雄
ジスルフィド架橋型HIVプロテアーゼダイマー誘導体の合成研究

日本学術振興会科学研究費助成事業若手研究(B) 2001年 - 2002年

木村徹
プロテアーゼ・リガンド複合体の動的構造解析に基づく阻害剤のデザイン

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究 2001年 - 2002年

木曽良明, 木村徹
変異酵素の分子認識解析に基づく耐性克服HIVプロテアーゼ阻害剤のデザイン

日本学術振興会科学研究費助成事業基盤研究(B) 2000年 - 2002年

木曽良明, 山崎俊正, 木村徹, 林良雄
変異HIVをターゲットとするダブルドラッグ型阻害剤のデザインと開発研究

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究(A) 2001年 - 2001年

木曽良明, 木村徹
BACE1阻害剤のデザインと合成

2001年
Design and synthesis of BACE1 inhibitors

2001年
変異HIVをターゲットとするハイブリッド型阻害剤のデザインと開発研究

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究(A) 2000年 - 2000年

木曽良明, 木村徹
プロテアーゼ・リガンド複合体の動的構造解析に基づく阻害剤のデザイン

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究(A) 1999年 - 2000年

木曽良明, 木村徹
変異HIVに対する阻害剤のデザインとウイルス病原性の分子機構解明への展開

日本学術振興会科学研究費助成事業特定領域研究(A) 1999年 - 1999年

木曽良明, 木村徹

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