細胞増殖に伴うテロメアの消失は細胞老化や細胞死を引き起こす。がん細胞はテロメア再生酵素テロメラーゼを活性化することで無限増殖性を示す。著者らは、テロメラーゼとその機能促進因子であるタンキラーゼとよばれるポリ(ADP-リボシル)化酵素の阻害薬を開発し、それらの制がん効果を実証してきた。タンキラーゼはWnt/β-カテニン経路の正の調節因子でもあり、大腸がんの治療標的として注目されている。タンキラーゼ阻害薬RK-287107はAPC変異陽性大腸がん細胞のWnt/β-カテニン経路を遮断し、in vivoで抗腫瘍効果を発揮する。一方、テロメア核酸はグアニン4重鎖(G4)という高次構造を形成する。G4は転写が盛んながん関連遺伝子領域にも豊富に存在するといわれている。G4安定化化合物は膠芽腫や膵がんなどのゼノグラフト腫瘍の増殖を抑制する。本稿では、テロメアを起点としたこれらの創薬研究とその将来展望を概説する。(著者抄録)