共同研究・競争的資金等の研究課題

2012年4月 - 2015年3月

モルヒネ耐性発現における活性代謝物モルヒノンの役割解明

日本学術振興会  科学研究費助成事業 挑戦的萌芽研究  挑戦的萌芽研究

課題番号
24659289
体系的課題番号
JP24659289
配分額
(総額)
3,770,000円
(直接経費)
2,900,000円
(間接経費)
870,000円

モルヒネ (M) の活性代謝物モルヒノン (MON) につき検討した。まずM緩和療法を受けたがん患者の17尿サンプル全てからMONが LC/MSで検出された。次にラット由来リコンビナント17β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ 2 と 6を作成して速度論的解析を行った結果、NAD+ 又は NADP+存在下、タイプ 2でのみ MからMON生成が確認された。更にμ受容体-緑色蛍光タンパク質融合体発現HEK239細胞系にμ受容体作働薬DAMGO又はMを添加すると融合タンパク質のインターナリゼーションが確認された。この系はMONとμ受容体との相互作用解析において有用なツールになると考えられる。

リンク情報
URL
https://kaken.nii.ac.jp/file/KAKENHI-PROJECT-24659289/24659289seika.pdf
KAKEN
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-24659289
ID情報
  • 課題番号 : 24659289
  • 体系的課題番号 : JP24659289