複数の触媒を同時に用いて、複数の反応をワンポットで同時（または段階的に）進行させることができれば、反応工程の短縮（集積化）、操作や廃棄物の軽減だけでなく、単独の触媒では成しえなかった高次の変換が可能になる。申請者は最近、その成功例として、加水分解酵素リパーゼと固定化バナジウムV-MPSを同時に用いる動的光学分割法を開発した。また、申請者は光学分割と分子内環化が連続するドミノ型不斉合成法や、カテコール類のデオキシフルオロ化による含フッ素誘導体の合成法を開発した。
本研究では、上述の成果をさらに発展させて、生物機能分子の短工程不斉合成法を開発する。特に「ドミノ型多環状分子不斉構築法」と「動的光学分割法」を低分子から中分子サイズの分子の不斉合成に拡張する。本年度は以下の成果を得た。
１．平成２８年度に見出したポリヒドロキシ軸性不斉ビアリール化合物の動的光学分割法において、ラセミ化が進行する機構を解明した。これにより、動的光学分割法をより多様な軸不斉ビアリール化合物に適用拡張することが可能になった。
２．我々は以前、カテコール類のデオキシフルオロ化法を考案したが、フッ素化の位置制御が課題として残っていた。本年度、水酸基の保護基を適宜選択することでこの問題が解決できることを見出した。今後、本法を生物活性ポリフェノール類に適用して、生物機能分子の創出を目指す。
３．動的光学分割と分子内環化が連続する反応集積型不斉合成法をPI3キナーゼ阻害剤viridinの不斉合成に適用し、本法の実践性を検証する研究を推進中である。
４．我々が開発した動的光学分割法を各種生物機能分子の不斉合成に適用拡張すべく、他の班員との共同研究を進めている。