2018年4月 - 2021年3月
エポキシシクロヘキセンジオン類によるADP/ATP輸送体の凝集メカニズムの解明
日本学術振興会 科学研究費助成事業 基盤研究(C)
ミトコンドリアADP/ATP輸送体(AAC)は、ミトコンドリア内膜上でADPとATPの交換輸送を行う分子質量約30 kDaの膜輸送体であり、マトリックス側で生産されたATPを細胞質へ供給する細胞のエネルギー代謝の要となる膜輸送体である。申請者は、所属研究室が保有する化合物ライブラリーからAACに対する新規阻害剤の探索を行った結果、既知のAAC阻害剤であるBKA類やCATR類と分子骨格の異なるエポキシシクロヘキセンジオン類(ECHD類)がAACの新規阻害剤であることを見出した。本化合物はAAC表面のシステイン残基に対して共有結合を形成し、AACの顕著な凝集を誘導することがわかった。
- ID情報
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- 課題番号 : 18K05458
- 体系的課題番号 : JP18K05458