2016年4月 - 2019年3月
休眠遺伝子の覚醒で産生される活性天然物をシーズとする難治性疾患治療薬の網羅的開発
日本学術振興会 科学研究費助成事業 基盤研究(B) 基盤研究(B)
植物・微生物の休眠遺伝子を覚醒させ、新規天然物を効率よく創出した。さらにそれを中間体として化学修飾を加え、化学合成では創生できない複数の化合物ライブラリーを構築した。我々が確立した代表的なウイルスと種々のがん細胞に対する革新的スクリーニング法を駆使し、メロテルペノイド系ライブラリーに、破骨細胞における酵素活性抑制効果とウイルス関連悪性腫瘍に特異的に効果を示すことを見出し、NMR解析にて構造を決定した。耐性HIVにも効果を示す逆転写酵素阻害剤も見出すことができた。ケミカルバイオロジー手技を応用し、学理的創薬、難治性疾患治療の向上やunmet medical needsに資する成果を得た。
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- 課題番号 : 16H05346
- 体系的課題番号 : JP16H05346