生物は，体内の恒常性を維持するために，生体内外の環境変化を感知する受容体を発達させてきた。受容体のうち7回膜貫通型受容体であるGタンパク質共役型受容体(G-protein-coupled receptor; GPCR)は，光，イオン，低分子化合物，神経伝達物質やホルモンなど，多種多彩な刺激により特異的に活性化され，三量体Gタンパク質を介して細胞内にその情報を伝える。本稿では最近のGPCR研究に関して，その活性化機構を中心に紹介する。