炭酸脱水酵素-IX(CA-IX)は腫瘍の低酸素領域において特異的に高発現することから、腫瘍のインビボイメージングを目的としたCA-IXプローブの開発研究が活発に行われてきた。本研究では、CA-IXリガンドであるウレイドスルホンアミド(UR)を2価導入した99mTc-ヒドロキサムアミド錯体である[99mTc]URB2A、[99mTc]URB2B、および[99mTc]MURB2を設計・合成した。インビトロ細胞結合実験において、いずれの99mTc標識化合物もCA-IX高発現細胞に対する特異的結合性を示した。また、CA-IX高発現腫瘍移植モデルマウスを用いた体内分布評価では、[99mTc]URB2Aが最も高い腫瘍集積性を示した。以上の結果より、URを基盤とした99mTc-ヒドロキサムアミド錯体は、CA-IX高発現腫瘍のインビボイメージング用プローブとして機能する可能性が示された。(著者抄録)