NNDA受容体ならびに酸感受性イオンチャネル(ASCI)は脳梗塞等の際活性化し、細胞内Ca2+オーバーロード等により神経細胞死を生じる。我々はNMDA受容体とASICチャネル両者を同時に阻害できる新規ビグアニド化合物MS-508を開発した。本化合物は膜電位に依存し、過分極状態でより強く働くことを膜電位固定法から明らかにした。本化合物のin vivo作用を光化学反応で誘導した脳梗塞モデルマウスを用いて調べた。その結果、NS-508は1 mg/kg腹腔内投与により、梗塞体積を縮小する作用をもつことが判明し、作用は梗塞生成前1時間、梗塞形成後6時間いずれにおいても認められた。MS-508は両チャネルポア内部に入ることで脳梗塞モデルマウスの神経保護作用を示したと考えられた。