共同研究・競争的資金等の研究課題

2000年 - 2002年

分子内環化反応を利用した生理活性アントラキノン類の合成

日本学術振興会  科学研究費助成事業 基盤研究(C)  基盤研究(C)

課題番号
12640521
体系的課題番号
JP12640521
担当区分
研究代表者
配分額
(総額)
3,400,000円
(直接経費)
3,400,000円
(間接経費)
0円
資金種別
競争的資金

近年、アントラキノン骨格を有する化合物には、神経保護作用のあるEspicufolin、転写活性化蛋白I阻害活性を持つK1115A、及び抗ヘルペス活性を持つAH-1763 IIa、網内系活性化物質SS43405Eなど興味ある物性を示す化合物が数多く見つかっている。これらの生理活性アントラキノンとその類縁体の脳神経細胞に対するin vivoでの活性を検討し、作用機作を明らかにするとともに、より生理活性の高い物質の創出を目指した。
本研究により、Espicufolinの絶対構造と全合成、網内系活性化物質SS43405Eの合成経路の確立と絶対構造決定、K1115Aに代表されるジヒドロキシアントラキノン類の合成経路を完成した。合成したラセミ体及びS体のEspicufolinについてマウス胎児脳細胞による活性試験を行ったが、Espicufolinには用いた神経細胞に対して保護効果はなく、弱い神経細胞毒性が見られたのみであった。抗ヘルペス活性を持つAH-1763 IIaの合成については、2つのルートから合成を検討したが、いまだ全合成にいたっていない。今後は、不斉アルドール縮合による側鎖の完成を目指したい。

リンク情報
URL
https://kaken.nii.ac.jp/d/p/12640521.ja.html
KAKEN
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-12640521
ID情報
  • 課題番号 : 12640521
  • 体系的課題番号 : JP12640521