共同研究・競争的資金等の研究課題

2019年4月 - 2021年3月

クマリンを基盤とした炭酸脱水酵素IX標的がんセラノスティクス用薬剤の開発

日本学術振興会  科学研究費助成事業 若手研究  若手研究

課題番号
19K17166
体系的課題番号
JP19K17166
配分額
(総額)
4,160,000円
(直接経費)
3,200,000円
(間接経費)
960,000円

固形腫瘍の低酸素領域に高く発現することが知られている炭酸脱水酵素IX(CA-IX)を標的としたがんセラノスティクス薬剤の開発を計画した。クマリン骨格の安定性に問題があることが示唆されたため、新規CA-IXリガンドとして以前に我々が見出したイミダゾチアジアゾールスルホンアミド(IS)をクマリンの代わりに用いることとした。ISを基盤とした放射標識CA-IXイメージングプローブを開発するため、111In、68Ga、および99mTcにより標識したIS誘導体をそれぞれ設計・合成した。CA-IX高発現腫瘍移植マウスを用いた検討により、いずれの化合物もセラノスティクス薬剤として有用である可能性が示された。

リンク情報
KAKEN
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19K17166
ID情報
  • 課題番号 : 19K17166
  • 体系的課題番号 : JP19K17166