ヒト血液脳関門(BBB)の輸送機能に基いて薬物の脳移行性を予測することは、新規中枢治療薬の開発および薬物治療にとって重要な課題である。本研究の目的はヒト BBB の不死化細胞株(D3細胞)を用いて、ヒト BBB の特性および薬物輸送機能を解明し、中枢治療薬のヒト脳移行性を予測することである。本研究の成果として、D3 細胞におけるカチオントランスポーター分子(OCTN2, OCTN1, PMAT)およびプロトン/有機カチオン交換輸送系の高発現が明らかになった。さらに、D3 細胞で得られる in vitro の結果からヒト脳移行性を予測する1つの方法論が確立できた。