近年の抗癌剤治療では,これまで中心的な役割を果たしてきた化学療法薬に代わって特定の標的分子に対してのみ作用するように設計された分子標的薬が主役を担いつつある。癌化した細胞では特定のタンパク質のリン酸化異常がみられることが多く,キナーゼ関連タンパク質が分子標的創薬の最も大きいターゲットとなっている。したがって,キナーゼとその基質分子を不偏的かつ包括的に俯瞰できるリン酸化プロテオーム解析法は,分子標的創薬を行ううえで非常に強力な手段となりうる。ここ数年の質量分析(MS)技術やリン酸化ペプチド濃縮技術の急速な発展に伴い,リン酸化プロテオミクスは創薬ツールとして実用化可能な段階まで到達しつつある。本稿では,ショットガン法によるリン酸化プロテオミクスについて,定量方法を含めて概説するとともに,これを用いた分子標的薬評価についても紹介する。(著者抄録)